性狀: 黃色或橙色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,遇光、遇熱變?yōu)槌燃t色。在水中溶解,在乙醇中幾乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。藥理作用: 三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲(chóng)藥,如對(duì)家畜梨形蟲(chóng)、錐蟲(chóng)和無(wú)形體均有治療作用,但預(yù)防效果較差。 芳香雙脒類的抗蟲(chóng)作用,同干擾蟲(chóng)體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。這類藥物均會(huì)引起宿主低血糖。梨形蟲(chóng)和錐蟲(chóng)所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據(jù)稱這類藥物的殺錐蟲(chóng)作用,取決于它對(duì)錐蟲(chóng)需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關(guān)。例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲(chóng)動(dòng)基體(Kinetoplast)DNA的合成或復(fù)制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲(chóng)含DNA的細(xì)胞器結(jié)合,通常一分子三氮脒能與4~5個(gè)DNA核苷酸結(jié)合。由于三氮脒一DNA絡(luò)合物抑制動(dòng)基體DNA合成,使錐蟲(chóng)不能繁殖而發(fā)揮抗蟲(chóng)效應(yīng)。
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