阿昔洛韋
英文名：Aciclovir
拼音名：AXILUOWEI
中文別名：阿昔洛維、開鏈鳥嘌呤核苷、開糖環(huán)鳥苷、羥乙氧甲鳥嘌呤、適患療、輸維療靜、無環(huán)鳥嘌呤核苷、無環(huán)鳥嘌呤、無環(huán)鳥苷、Acyclovir、Acycloguanosine、ZOVIRAX。
藥品類別：抗病毒類
性狀：該品為白色
化學(xué)名 9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 Aciclovir Tablets
CAS號 59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.2
EINECS號 261-685-1
含量：99%
化學(xué)性質(zhì)  白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。微溶于水。熔點(diǎn)256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mgkg)：＞10000口服；1000腹腔注射。
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。該品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：
①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；
②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
該品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報(bào)道，但動物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。
該品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對胚胎無影響。
生產(chǎn)方法  將2-氯-9-(-2-羥乙氧基甲基)腺嘌呤與亞硝酸鈉作用，得到的2-氯-9-(2-羥乙氧基甲基)次黃嘌呤(熔點(diǎn)310℃)用液氨飽和，在125℃密閉加熱5h即生成無環(huán)鳥苷。