Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一種高度特異性的 CDK4/6 抑制劑,IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM,對 cyclin B/CDK1 復合體的活性低于其 1000 倍。

用Ribociclib(LEE011)處理一組17個神經母細胞瘤細胞系,跨越4個對數劑量范圍(10到10,000nM)。在檢查的17種成神經細胞瘤細胞系中,12種神經母細胞瘤細胞系中使用Ribociclib治療顯著抑制底物貼壁生長(平均IC50 = 306±68 nM,僅考慮敏感細胞系,靈敏度定義為IC50小于1μM.Ribociclib治療兩種神經母細胞瘤細胞系(BE2C和IMR5)對CDK4/6抑制具有明顯的敏感性,導致細胞周期G0/G1期細胞的劑量依賴性積累。這種G0/G1停滯在Ribociclib濃度為100時顯著增加nM(p = 0.007)和250 nM(p = 0.01),分別為[2]。