中文名稱

布格替尼中文同義詞布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼;26113布格替尼;ALK抑制劑(BRIGATINIB);布格AP26113替尼英文名稱Brigatinib英文同義詞Brigatinib;AP26113(Brigatinib);Brigatinib,AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-chloro-N4-(2-(dimethylphosphoryl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;brigatib;140455;Bogtinib(AP26113)CAS號1197953-54-0分子式C29H39ClN7O2P分子量584.09EINECS號1592732-453-0

布格替尼性質(zhì)

熔點(diǎn)>203°C(dec.)沸點(diǎn)781.8±70.0°C(Predicted)密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(1mg/mlwithwarming)酸度系數(shù)(pKa)8.14±0.42(PredicChemicalbookted)形態(tài)solid顏色Whitetooff-white穩(wěn)定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto1month.CAS數(shù)據(jù)庫1197953-54-0

簡介

布格替尼是新一代酪氨酸激酶抑制藥，對ALK＋轉(zhuǎn)移性NSCLC有顯著的療效，2016年8月30日美國FDA授予布格替尼對代ALK＋NSCLC治療藥克唑替尼已進(jìn)展或不能耐受的患Chemicalbook者以突破性療法和用于ALK＋NSCLC治療罕用藥地位，給予上市申請優(yōu)先審評及允許申請資料滾動遞交的待遇。FDA于2017年4月28日批準(zhǔn)布格替尼上市，商品名為Alunbrigtm。

用途布格替尼是一種酪氨酸激酶受體(MERTK)抑制劑，可與表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑聯(lián)合應(yīng)用于癌癥治療。

適應(yīng)癥布格替尼適用于ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者，這些患者經(jīng)克唑替尼治療后不能耐受或疾病已進(jìn)展。此適應(yīng)證是根Chemicalbook據(jù)腫瘤的緩解率和緩解的持續(xù)時間加速審批的，對適應(yīng)證的后繼批準(zhǔn)可能取決于進(jìn)一步臨床試驗的確證和對臨床獲益的描述。