Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動(dòng)劑肽。

Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 對(duì)小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM。

Retatrutide (LY3437943) acetate 在體內(nèi)參與GCGR，并可通過GIP或GLP-1受體改善ipGTT中的葡萄糖耐量。Retatrutide acetate 通過胰高血糖素受體激活導(dǎo)致體重顯著減輕并增加能量消耗。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。