英文名稱：Isoprinosine

化學(xué)名稱: 肌苷：二甲氨基-2-丙醇 4-乙酰氨基苯甲酸鹽（1：3）

分子式: C24H34N6O9

分子量: 550.5616

CAS No.:36703-88-5

性狀

本品優(yōu)質(zhì)質(zhì)量為白色固體結(jié)晶粉未，味臭；極易溶于水。較差則顏色發(fā)黃，水溶以及流動(dòng)性差

異丙肌苷（Isoprinosine）是由肌苷和二甲胺基異丙醇-對(duì)乙酰胺基苯甲酸鹽以1:3左右比例合成的藥物。1988年在日本上市，先后陸續(xù)在美國(guó)，意大利等國(guó)上市。20多年來(lái)，國(guó)內(nèi)外對(duì)其藥理進(jìn)行了大量而深入的研究，其應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大。

[藥理作用] 本品為一種抗病毒藥，除由于其直接的抗病毒作用外，也與其免疫增強(qiáng)作用相關(guān)，主要是增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能。此外，其可增強(qiáng)有比分裂因子所致的增殖，增加抗體的生成，并增加淋巴激活因子的生成。

一、抗病毒作用
異丙肌苷主要通過(guò)間接提高宿主免疫功能起抗病毒作用，但不能排除某些直接作用。在病毒感染期間T淋巴細(xì)胞功能有所降低，異丙肌苷能使免疫抑制狀態(tài)得到恢復(fù)，在感染細(xì)胞內(nèi)抑制病毒RNA的合成，此外能增強(qiáng)干擾素的作用。在細(xì)胞培養(yǎng)中能抑制DNA病毒(單純皰疹病毒、腺病毒、牛痘病毒)，RNA病毒(鼻病毒、甲型及乙型流感病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒)的繁殖。

二、免疫調(diào)節(jié)功能
 1. 多項(xiàng)研究表明，異丙肌苷的抗病毒、抗腫瘤作用是基于其免疫調(diào)節(jié)功能。異丙肌苷對(duì)靜止的淋巴細(xì)胞無(wú)作用,但可以增強(qiáng)有絲分裂原、抗原、淋巴因子等觸發(fā)的免疫反應(yīng)，促進(jìn)T淋巴細(xì)胞的分化和增殖，是T細(xì)胞分化的誘導(dǎo)和有絲分裂原所致淋巴細(xì)胞分化反應(yīng)的協(xié)同劑。同時(shí)，異丙肌苷還可通過(guò)對(duì)巨噬細(xì)胞和TH細(xì)胞的作用促進(jìn)B淋巴細(xì)胞的分化，促進(jìn)抗體產(chǎn)生。在環(huán)磷酰胺所致免疫缺陷的動(dòng)物體內(nèi)，異丙肌苷有促進(jìn)淋巴細(xì)胞分化增殖的作用。Jachobsen等認(rèn)為異丙肌苷通過(guò)增強(qiáng)單核細(xì)胞對(duì)淋巴細(xì)胞的刺激作用而提高其對(duì)分裂原等的反應(yīng)，而B(niǎo)inderup等則認(rèn)為這種作用是直接作用，不需要單核細(xì)胞的介導(dǎo)；Pasino等發(fā)現(xiàn)即使是先給藥再與分裂原共同培養(yǎng)也會(huì)出現(xiàn)淋巴細(xì)胞反應(yīng)性的提高，并認(rèn)為異丙肌苷的內(nèi)部成分可以引起細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸，可能是cGMP的水平的升高而發(fā)揮作用。
2、在動(dòng)物體內(nèi)對(duì)免疫功能的影響
用異丙肌苷治療感染病毒的小鼠后,使脾細(xì)胞對(duì)流感抗原增殖的反應(yīng)增加3倍,可完全逆轉(zhuǎn)病毒引起的免疫抑制。

三、藥代動(dòng)力學(xué)

異丙肌苷口服或靜脈給藥后迅速代謝?？诜淮瘟?，1h后的血藥濃度達(dá)到高峰，而服藥2 h后血藥濃度下降到測(cè)不出。一次口服后的血漿T_1/2為50min，靜注的T_1/2僅3 min．在動(dòng)物體內(nèi)9O%以上的肌苷以尿素和尿酸排泄，其余以次黃嘌呤、黃嘌呤、腺嘌呤形式排泄，在人類，主要的排泄產(chǎn)物是尿酸。其他代謝產(chǎn)物被氧化或葡萄糖醛酸化后在尿中排泄．因此該藥在體內(nèi)不會(huì)積蓄殘留。

四、毒性研究：

動(dòng)物毒性研究顯示異丙肌苷很易耐受，口服急性半數(shù)致死量(LD ₅₀)為5-10g/kg，幾種動(dòng)物腹腔內(nèi)注射LD₅₀為4-6g/kg。在猴子亞急性和慢性毒性研究亦耐受良好，在2年研究期間．每天劑量增至1.5g/kg，末發(fā)現(xiàn)物理或生化改變。在大鼠和白兔致畸、致癌和生殖研究，每天劑量增加至1g/kg時(shí)，亦未見(jiàn)異常。對(duì)健康人及大量臨床研究，均顯示異丙肌苷不良反應(yīng)輕微，連續(xù)給藥2周至7年，每天劑量從lg到8g，僅在吞咽大量藥片時(shí)偶有短暫的惡心。因異丙肌苷的肌苷部分最后轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩??？墒寡搴湍蛑心蛩岫虝荷?)。嘌呤代謝，肝功能，血液學(xué)參數(shù)，均無(wú)異常改變。

五、臨床應(yīng)用：

異丙肌苷是一種具有致有絲分裂原作用的免疫增強(qiáng)劑，其本質(zhì)是一種胸腺免疫刺激激素樣物質(zhì)，屬于化學(xué)合成免疫調(diào)節(jié)劑，在醫(yī)藥行業(yè)用于治療流感病毒、皰疹病毒、免疫缺陷病毒等病毒性疾病感染。與之相類似的免疫增強(qiáng)劑還包括聚肌胞、左旋咪唑、植物血凝素、刀豆蛋白A等物質(zhì)。盡管沒(méi)有確鑿的證據(jù)解釋異丙肌苷抗病毒的作用機(jī)理，但是其作為免疫增強(qiáng)劑治療病毒性疾病感染已經(jīng)在歐洲和亞洲廣泛應(yīng)用。歐洲主要將其用于人類免疫缺陷病的輔助治療，亞洲主要將其用于皰疹性口角炎等疾病的治療。獸醫(yī)臨床上可作為一種免疫增強(qiáng)劑輔助治療各種病毒性疾病感染，尤其是病毒感染引起的呼吸障礙綜合征。

該研究發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》后，該藥物逐步開(kāi)始作為一種有重要影響的免疫調(diào)節(jié)劑用于臨床。

六、使用特點(diǎn)：

異丙肌苷使用方便、廣泛，可以與許多藥物同時(shí)使用，據(jù)有協(xié)同作用或相加作用。在粉、散劑、等許多品種藥品中添加該產(chǎn)品，具有明顯提高原有產(chǎn)品療效的作用，同時(shí)不干擾原產(chǎn)品的檢測(cè)；該產(chǎn)品無(wú)種屬特異性，可廣泛在家禽、豬、牛等動(dòng)物上使用。

使用安全：一是使用該產(chǎn)品后可以提高機(jī)體抗體水平，可用于預(yù)防常發(fā)性的病毒性疾病，可避免由于加強(qiáng)免疫引起的抗體水平過(guò)高及疫苗應(yīng)激反應(yīng)；二是抗病毒譜廣，毒性小、安全范圍大。

可以與疫苗同時(shí)使用，能起到彌補(bǔ)免疫空白期、緩減疫苗應(yīng)激反應(yīng)、增強(qiáng)免疫效果的作用。

獸藥配方推薦：推薦該產(chǎn)品與適宜的藥物進(jìn)行復(fù)配治療病毒性疾病，如與氟苯尼考、阿奇霉素等配合治療藍(lán)耳病繼發(fā)的呼吸道疾病；與喹諾酮類復(fù)配用于治療腹瀉病毒繼發(fā)的腸毒血癥等。該產(chǎn)品還可以與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復(fù)配用于治療非典型新城疫、豬繁殖與呼吸障礙綜合征等免疫抑制性疾病?？梢耘c維生素C、黃芪多糖等做成飼料預(yù)混劑，用以提高動(dòng)物機(jī)體免疫功能；與板藍(lán)根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍制成特效抗病毒藥物等等。

參考用量：混飲3～5g/100kg水；混飼料3～5g/100kg。注射3～5mg/kg體重

友情提供:濟(jì)南山明生物科技有限公司，www.jnsmsw.com。僅供參考如有錯(cuò)誤請(qǐng)大家指正。