中文名：達魯舍替

英文名：Danusertib (PHA-739358)

應用：

純度：Moligand?，≥98%

貨號：D126182

Cas號：827318-97-8

存儲溫度：-20°C儲存

運輸條件：超低溫運輸

產(chǎn)品介紹：

Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C時IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，對Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。

Danusertib（PHA-739358），是吡咯并吡咯子系列的3-aminopyrazole衍生物，是aurora激酶家族的小分子抑制劑，顯著抑制aurora B激酶(ABK)。這種pan-aurora激酶抑制劑還能夠抑制其他的酪氨酸激酶，包括T315I突變體、RET、TRK-A和成纖維細胞生長因子受體-1（FGFR-1），這些酪氨酸激酶參與多種惡性腫瘤的形成，例如慢性髓性白血?。?CML）、急性淋巴細胞白血?。ˋLL）、甲狀腺前列腺癌和乳腺癌。之前的研究表明，在不同的異種移植、自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因動物腫瘤模型中，danusertib具有顯著的抗腫瘤活性，并具有有利的藥代動力學和安全性。 Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無細胞試驗中IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，對Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導凋亡、細胞周期阻滯和自噬。

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