中文名：GDC-0152

英文名：GDC-0152

應用：

純度：Moligand?，≥98%，PROTAC

貨號：G129293

Cas號：873652-48-3

存儲溫度：-20°C儲存

運輸條件：超低溫運輸

產(chǎn)品介紹：

GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細胞試驗中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。

GDC-0152是有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗劑，包括ML-IAP、XIAP、cIAP1和cIAP2，通過與ML-IAP的BIR結構域以及XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3結構域結合起到抑制作用，Ki值分別為14 nM、28 nM、17 nM和43 nM。GDC-0152通過促進cIAP1降解和誘導caspase-3/7激活，從而降低乳腺癌細胞的活力，而正常上皮細胞不受影響，進而有效抑制乳腺癌腫瘤的生長。近期研究表明，在HEK293T細胞中，GDC-0152通過干擾XIAP與caspase-9的結合以及ML-IAP、cIAP1、cIAP2與Smac的聯(lián)系，從而起到抑制作用。

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