中文名：CHIR-98014,GSK-3抑制劑

英文名：CHIR-98014

純度：Moligand?，≥98%

貨號：C129718

Cas號：252935-94-7

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運輸條件：超低溫運輸

產品介紹：

CHIR-98014是一種有效的GSK-3α和GSK-3β抑制劑，IC50值分別為0.65 nM 和0.58 nM。 GSK-3（糖原合酶激酶3）是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，在許多細胞內信號通路中具有關鍵作用，包括細胞增殖、遷移、炎癥和免疫反應、葡萄糖調節(jié)和細胞凋亡。據報道，GSK-3在多種疾病中異常表達，包括II型糖尿病、阿爾茨海默病、炎癥、癌癥和躁郁癥。 CHIR-98014是一種有效的GSK-3α和GSK-3β抑制劑。在表達胰島素受體的CHO-IR細胞或原代大鼠肝細胞中，CHIR-98014以劑量依賴的方式刺激GS活性比，比基礎水平高2-3倍。同樣地，在胰島素敏感的lean Zucker 大鼠和胰島素抗性的ZDF大鼠來源的I型骨骼肌中，CHIR-98014激活GS活性比[1]。在小鼠ES-D3細胞中，CHIR-98014處理48和72小時后通過抑制GSK-3，從而顯著激活Wnt/beta-catenin信號通路。 在明顯糖尿病和胰島素抗性db/db小鼠模型中，CHIR-98014（30 mg/kg）口服給藥后4小時內顯著減少空腹高血糖，在口服或靜脈注射葡萄糖時改善了葡萄糖處理。

產品應用：

CHIR-98014 (CT98014)是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2選擇性高。

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