中文名：瑞博西利

英文名：Ribociclib

純度：Moligand?，≥98%

貨號(hào)：R172598

Cas號(hào)：1211441-98-3

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

運(yùn)輸條件：超低溫運(yùn)輸

產(chǎn)品介紹：

Ribociclib (LEE011) 是一種 高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特異性的CDK4/CDK6抑制劑，通過(guò)減少磷酸化的RB和FOXM1來(lái)發(fā)揮作用。在17種人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中， 12種對(duì)LEE011敏感，平均IC50值為306±68 nM。 CDK4/6可通過(guò)磷酸化腫瘤抑制蛋白R(shí)B來(lái)增加G1-S期細(xì)胞周期的進(jìn)程，從而誘導(dǎo)細(xì)胞增殖。CDK4/6信號(hào)也可以通過(guò)調(diào)節(jié)FOXM1轉(zhuǎn)錄來(lái)抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的過(guò)表達(dá)與腫瘤發(fā)生和疾病進(jìn)展相關(guān)。 LEE011是一種新型的CDK4/CDK6抑制劑。在人脂肪肉瘤細(xì)胞系中，LEE011可通過(guò)阻滯G0-G1細(xì)胞周期，顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。在12/17種人神經(jīng)母細(xì)胞瘤來(lái)源的細(xì)胞系中，LEE011處理后可顯著減少細(xì)胞增殖。 在異種移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持續(xù)口服治療后可以抑制腫瘤生長(zhǎng)或誘導(dǎo)腫瘤衰退，而對(duì)小鼠的體重沒有產(chǎn)生不利影響。在異種移植神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的小鼠中，LEE011治療可抑制腫瘤生長(zhǎng)。

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