中文名：PF-07321332

英文名：PF-07321332

純度：Moligand?，≥99%

貨號：P406646

Cas號：2628280-40-8

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產(chǎn)品介紹：

PF-07321332是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也稱為3CL蛋白酶)的可逆共價(jià)抑制劑，ki為3.11 nM。PF- 07321332 直接與酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 殘基結(jié)合。

PF-07321332是一種抗病毒藥物，是3CL蛋白酶抑制劑。它是一種共價(jià)抑制劑，可直接與蛋白酶的半胱氨酸催化殘基（Cys145）結(jié)合。該藥與利托那韋的復(fù)方制劑，以PAXLOVID為商品名，用于聯(lián)合治療COVID-19的3期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。在這一治療組合中，利托那韋的作用是減緩細(xì)胞色素酶對PF-07321332的代謝，以維持更高的主藥循環(huán)濃度。冠狀病毒蛋白酶會(huì)在病毒多聚蛋白的多處位置進(jìn)行裂解，裂解的位置通常位于谷氨酸殘基之后。有關(guān)人類鼻病毒的早期研究顯示，靈活的谷氨酸側(cè)鏈可被剛性的吡咯烷酮取代。隨后，這類藥物被進(jìn)一步開發(fā)用于治療包括SARS在內(nèi)的其他疾病。當(dāng)GC376（GC373的前體藥物）被用來治療曾經(jīng)100%致死的貓冠狀病毒病，即由FIPV引發(fā)的貓傳染性腹膜炎時(shí)，靶向3CL蛋白酶的效用首次在現(xiàn)實(shí)世界中得到了證明。此產(chǎn)品正是GC373的類似物，其中的醛共價(jià)半胱氨酸受體被腈所取代。PF-07321332是通過修改前期臨床候選藥物PF-07304814而開發(fā)的。PF-07304814也是一種共價(jià)抑制劑，但其彈頭（warhead）是一種羥基酮的磷酸鹽前藥。PF-07304814需要靜脈注射，這限制了它只能在醫(yī)院使用。

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