ARV-771

英文名：ARV-771

貨號(hào)：CCC25

CAS：1949837-12-0

分子式：C49H60ClN9O7S2

分子量：986.64

性狀 ： 固體

存儲(chǔ)：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

純度：98%+  NMR  HPLC

包裝信息：10mg，500mg，1g，5g，10g+

用途：ARV-771 是 PROTAC 類的有效 BET 降解劑。對(duì) BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分別為 4.7, 7.6 和 7.6 nM。

           ARV-771是一種基于蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC)技術(shù)的小分子泛BET降解劑,與BET抑制相比,CRPC細(xì)胞模型的效力顯著提高。 ARV-771有效降解22Rv1細(xì)胞中的BRD2/3/4,DC50小于5 nM。 c-MYC蛋白是BET蛋白的下游效應(yīng)子。用ARV-771治療導(dǎo)致c-MYC耗盡,IC 50小于1nM。 ARV-771對(duì)22Rv1,VCaP和LnCaP95細(xì)胞系顯示出強(qiáng)烈的抗增殖作用。 ARV-771治療對(duì)細(xì)胞形態(tài)具有顯著影響,與細(xì)胞凋亡一致。在VCaP細(xì)胞中用10nM ARV-771處理后,FL-AR和AR-V7 mRNA下調(diào)。 ARV-771對(duì)VCaP細(xì)胞中的許多AR調(diào)節(jié)基因具有抗雄激素作用。