CAS#:13311-84-7
【別 名】氟硝丁酰胺，氟他米特，緩?fù)肆觯Ｖ翣?，氟利坦?-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺
【英 文 名】Flutamide
【SH 編 碼】 2924299090
【化 學(xué) 式】C11H11F3N2O3
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】USP35
【EINECS號(hào)】236-341-9
【分 子 量】276.21
【性 質(zhì)】淡黃色針狀結(jié)晶

概述

氟他胺是一種非類固醇雄性激素拮抗劑，屬?；桨奉?，是前列腺癌的一線治療藥物。最先由美國(guó)Schering-Plough公司設(shè)計(jì)合成,1989年作為治療前列腺癌藥物在美國(guó)首先上市。由于氟他胺自身沒(méi)有任何激素活性,治療前列腺疾病效果好,且對(duì)心血管無(wú)影響,并可保持病人性功能,目前在歐美國(guó)家已逐步成為治療前列腺癌與前列腺增生的常用藥物,同時(shí)也能用于與雄激素相關(guān)的非前列腺疾病。而且氟他胺的不良反應(yīng)發(fā)生率低,低劑量多次口服時(shí)病人能很好地耐受,故其得以廣泛應(yīng)用。

理化性質(zhì)

本品為暗黃色或黃色粉末，本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在水中幾乎不溶。

藥理作用

本品與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。