伊拉地平性質(zhì)熔點(diǎn)166-1680C沸點(diǎn)501.9±60.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：~26mg/mL形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)2.56±0.70(Predicted)顏色粘黃色Merck14,5240BCSClass2/4穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。防潮。DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。InChIKeyHMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)75695-93-1(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Isradipine(75695-93-1)伊拉地平用途與合成方法概述伊拉地平（英文名：IsradiiPen，分子式：C19H21N2O3，CAS：75695-93-1），通過(guò)元素分析伊拉地平的元素組成，并利用核磁共振、質(zhì)譜、紅外、熱重、XRD等光譜對(duì)伊拉地平進(jìn)行結(jié)構(gòu)分析,被證實(shí)其結(jié)構(gòu)為4-(2，1，3-苯并噁二唑-4-基)-2，6-二甲基-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸甲酯-1-甲基乙酯，是一種新型的二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑。該藥由瑞士山道士(Sadnoz)公司開(kāi)發(fā),1989年2月由英國(guó)汽巴—嘉基(iCba-Giegy)公司首次推上市場(chǎng)。目前日本已獲準(zhǔn)生產(chǎn)但在國(guó)內(nèi)還沒(méi)有上市。圖1伊拉地平藥片優(yōu)點(diǎn)相比其他鈣通道阻滯劑,伊拉地平具有降壓作用顯著,適應(yīng)范圍廣,對(duì)心功能影響小,副作用小等優(yōu)點(diǎn)。藥效研究顯示，伊拉地平對(duì)鈣通道具有很高的親和力，對(duì)動(dòng)物冠狀動(dòng)脈、主動(dòng)脈、腦動(dòng)脈及人體的大腦前動(dòng)脈去極化而引起的收縮均具有很強(qiáng)的抑制作用。特別是對(duì)竇房結(jié)自發(fā)活動(dòng)和冠狀動(dòng)脈的抑制作用具有較高的選擇性，而對(duì)心臟抑制作用較小，通過(guò)擴(kuò)張血管,減少周?chē)茏枇?增加冠脈血流量,改善心肌供氧功能而達(dá)到降低血壓的目的。該藥物現(xiàn)主要用于動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、冠心病和心絞痛，充血性心力衰竭等疾病的緩解和治療。該藥物在肝中代謝，雖生效較慢（2-4周），但持續(xù)時(shí)間較久。口服后吸收良好。藥理作用鈣通道阻滯作用伊拉地平對(duì)鈣通道有很高的親和力，同經(jīng)典的鈣通道阻滯劑相同,伊拉地平可擴(kuò)張血管平滑肌、并有一定的負(fù)性肌力作用和負(fù)性頻率作用。伊拉地平可抑制鈣所誘發(fā)的兔主動(dòng)脈的收縮。但伊拉地平對(duì)心肌收縮力和心率的影響遠(yuǎn)較其對(duì)血管平滑肌的影響為小。伊拉地平尚有很強(qiáng)的外周血管擴(kuò)張作用。一次口服后,其作用時(shí)間較硝苯地平長(zhǎng)。在擴(kuò)張外周血管的同時(shí),伊拉地平使總外周血管阻力下降,組織灌注增加。實(shí)驗(yàn)表明,伊拉地平對(duì)高濃度鈣離子誘發(fā)的腦血管收縮的抑制作用明顯強(qiáng)于尼莫地平和硝苯地平。伊拉地平尚對(duì)鉀或組織胺誘發(fā)的多個(gè)臟器(如冠狀血管、腎血管)的血管收縮有強(qiáng)烈的抑制作用,伊拉地平在降低血壓的同時(shí)并不引起明顯的反射性交感神經(jīng)興奮。除血管擴(kuò)張作用外,伊拉地平可使心肌內(nèi)血流重新分布,使外膜下層供血增加。對(duì)血流動(dòng)力學(xué)影響由于伊拉地平具有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用和相對(duì)較弱的心肌抑制作用,故其對(duì)血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮較為有利的影響。伊拉地平使收縮壓、舒張壓、平均動(dòng)脈壓下降,心率減慢,總外周血管阻力下降,心輸出量不變或略有增加,心肌耗氧減少。伊拉地平尚對(duì)腎臟的血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮有利的影響,它使腎血管擴(kuò)張、腎血管阻力降低、腎血流量增加、腎小球?yàn)V過(guò)率輕度增加川。伊拉地平尚有一定的排鈉利尿作用,它的這一作用又加強(qiáng)其降壓效應(yīng)?？箘?dòng)脈粥樣硬化作用伊拉地平尚有額外的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。對(duì)膽固醇喂飼的家兔,伊拉地平可抑制其主動(dòng)脈壁上動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的增殖。它的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用與其降壓作用無(wú)直接關(guān)系。其抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的劑量約為其降壓作用劑量的2倍。心肌保護(hù)作用同其他鈣通道阻滯劑不同,伊拉地平僅有很弱的心肌抑制作用仁7〕。對(duì)心肌缺血病人,應(yīng)用伊拉地平后使心肌收縮力有所增加,并使心肌酶釋放減少。伊拉地平對(duì)心肌收縮力保護(hù)作用與下列因素有關(guān):①減少心肌氧耗;②心肌內(nèi)血流量重新分布,使供應(yīng)左室壁的冠脈血流量增加。臨床作用高血壓伊拉地平是一種較好的抗高血壓新藥,其療效顯著,可與其他藥物合用,副作用小,既可作為第一線降壓藥物,又可用于頑固性高血壓病人。與其他抗高血壓藥物相比,伊拉地平具有相同的或更高的降壓療效,或具有較小的副作用。另外，伊拉地平的優(yōu)點(diǎn)是其可與其他藥物合用以增加療效及降低副作用。并且它應(yīng)用后尚可使高血壓病人左室肥厚程度減輕或逆轉(zhuǎn)。冠心病心肌缺血伊拉地平可返過(guò)降低心肌收縮力,減慢心率,降低前后負(fù)荷來(lái)減少心肌氧耗,又能通過(guò)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈增加心肌氧供,故能發(fā)揮有效的抗心肌缺血作用.可減少心絞痛發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油用量,并使心電圖上壓低的ST段恢復(fù)正常。將伊拉地平與阿替洛爾作比較,兩藥均一有抗心絞痛作用。與此同時(shí),伊立地平有明顯的改善左室舒張功能的作用,而硝苯地平無(wú)此作用，因?yàn)橐晾仄礁纳谱笫沂鎻埞δ艿淖饔猛漭^少的負(fù)性肌力作用和較強(qiáng)的后負(fù)荷降低作用有關(guān)。降脂作用伊拉地平尚有治療高脂血癥的作用。伊拉地平的降脂作用和抗高血壓作用使其可顯著降低冠心病人危險(xiǎn)因素心力衰竭由于伊拉地平具有較強(qiáng)的血管擴(kuò)張作用,而對(duì)心肌收縮力抑制較輕`故可用于心力衰竭的治療。伊拉地平常用劑量為2.5-20mg,2次/d.口服。副作用伊拉地平副作用較輕,偶有心悸、頭痛、眩暈、面部潮紅、水腫。伊拉地平的副作用與劑量有關(guān)。當(dāng)劑量在5mg/d以下時(shí),副作用則明顯降低。