中文名稱克拉屈濱中文同義詞2-氯-2'-脫氧腺甙;2-氯-2'-脫氧腺苷;克拉曲濱;克拉利賓;克拉曲濱(克拉屈濱);2-氯-2'-脫氧腺嘌呤核苷;2-氯-9-(2-脫氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤;克拉曲濱,克拉利賓英文名稱Cladribine

功能主治主要對毛細(xì)胞白血病療效很好，對其他淋巴瘤及白血病亦有效。生物活性Cladribine(Leustatin,2-CdA,2-chlorodeoxyadenosine,2-ChloroChemicalbook-2′-deoxyadenosine,CldAdo)是一種腺苷脫氨酶抑制劑，作用于U266，RPMI8226，和MM1.S細(xì)胞，IC50分別約為2.43μM，0.75μM，和0.18μM。

體外研究Cladribine對毛細(xì)胞白血病(HCL)，一種慢性B淋巴細(xì)胞增生疾病發(fā)揮顯著的活性，延長完全緩解期。Cladribine誘導(dǎo)DNA鏈斷裂累積，隨后激活淋巴細(xì)胞中抑癌基因p53。Cladribine可能調(diào)節(jié)MM細(xì)胞中STAT3活性。Cladribine劑量依賴性抑制U266，RPMI8226和MM1.S細(xì)胞的增殖/存活。其中U266對cladribine敏感性最低，而對MM1.S敏感性最高。Cladribine治療逐漸增加細(xì)胞周期中G1期的細(xì)胞比例，并減少S期細(xì)胞。Cladribine處理24小時后似乎能夠增加U266細(xì)胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.SChemicalbook細(xì)胞中都能觀察到cladribine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡劑量依賴性增加。0.2μMcladribine治療時間依賴性顯著誘導(dǎo)MM1.S中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine劑量依賴性顯著降低磷酸STAT3(P-STAT3)水平，但是不影響總STAT3蛋白質(zhì)水平。Cladribine在HSB2細(xì)胞中具有濃度依賴性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的潛能。Cladribine以劑量依賴的方式抑制原代肥大細(xì)胞(MC)和MC系HMC-1生長，含有KITD816V的HMC-1.2細(xì)胞與KITD816V缺失的HMC-1.1細(xì)胞相比，具有較低的IC50值。Cladribine降低CD14

用途 為耐腺苷脫氨酶的脫氧腺苷類似物。用于活動性毛細(xì)胞白血病。