化合物簡介
基本信息
中文名稱：帕潘立酮
中文別名：帕利哌酮; 9－羥基利培酮;
英文名稱：Paliperidone
英文別名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
分子式：C23H27FN4O3
結構式：
分子量：426.48400
精確質量：426.20700
CAS號：144598-75-4
PSA：84.39000
LogP：3.01920
物化性質
外觀與性狀：灰白色至淡橙色固體
密度：1.45 g/cm3
熔點：158-160°C
沸點：612.3oC at 760 mmHg
閃點：324.1oC
折射率：1.692
儲存條件：Room temp
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。其作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。 [2-3]
藥代動力學
單劑量服用本品后，血漿中
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