DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一種選擇性成纖維細胞活化蛋白 (FAP) 抑制劑,IC50 值為 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通過白蛋白相互作用增強腫瘤滯留,延長血液循環(huán),改善放射性金屬復合物穩(wěn)定性 (如 111In 和 225Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 陽性實體瘤的放射性核素治療 (TRT) 研究。
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