DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一種選擇性成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 抑制劑,IC50 值為 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通過(guò)白蛋白相互作用增強(qiáng)腫瘤滯留,延長(zhǎng)血液循環(huán),改善放射性金屬?gòu)?fù)合物穩(wěn)定性 (如 111In 和 225Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 陽(yáng)性實(shí)體瘤的放射性核素治療 (TRT) 研究。
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