富馬酸泰諾福韋酯

CAS：202138-50-9

英文名：Tenofovir disoproxil fumarate

分子式：C19H30N5O10P.C4H4O4

分子量： 635.51

化學(xué)式：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(異丙氧羰基氧甲基)酯富馬酸鹽

外觀：白色或類白色粉末

單雜：1.0%

總雜：2.5%

含量：97%-102%

富馬酸泰諾福韋酯(tenofovir disoproxil fumar-ate,1)是美國Gilead公司研制的核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors,NtRTIs),美國FDA于2001年批準(zhǔn)其上市,用于治療艾滋病,2008年又批準(zhǔn)其用于治療慢性乙型肝炎。富馬酸泰諾福韋酯還具有耐受性好、耐藥性低、停藥反跳率低、腎毒性小等特點(diǎn),特別是對合并HIV和HBV感染患者具有較好的臨床應(yīng)用前景。富馬酸泰諾福韋酯是泰諾福韋(tenofovir,3)的前藥。由于泰諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,所以要進(jìn)行酯化、成鹽為富馬酸泰諾福韋酯,后者具有水溶性,可被迅速吸收并在體內(nèi)代謝降解成泰諾福韋。富馬酸泰諾福韋酯是泰諾福韋(tenofovir,3)的前藥。泰諾福韋是單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物泰諾福韋雙磷酸鹽。通過下列兩種方式來抑制病毒:一是競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶;二是插入到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止,從而起到治療艾滋病和乙肝的效果。