沃拉帕沙|T7013

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:沃拉帕沙	英文名稱:Vorapaxar
CAS:618385-01-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.07%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T7013

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Vorapaxar
描述	Vorapaxar (MK-5348) is a selective, orally active, and competitive antagonist of the plasminogen activator receptor (PAR-1) with a Ki value of 8.1 nM. Vorapaxar primarily acts by targeting PAR-1 on the platelet surface to block thrombin-induced platelet activation. Vorapaxar is suitable for use in cardiovascular disease research.
體外活性	方法：在 hPAR1/CHO-K1 細(xì)胞中裝載熒光鈣離子指示劑 Fluo-3/AM，加入 Vorapaxar 后預(yù)孵育 10 分鐘后加入刺激物 FXa（0.03 U/mL）、凝血酶（0.003 U/mL）或 PAR1 激動(dòng)肽 SFLLRN-NH?（3 nM）刺激，用 FLIPR 實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)熒光強(qiáng)度變化。結(jié)果：PAR1 激動(dòng)肽 SFLLRN-NH?直接激活 PAR1 所引起的 Ca2?升高被 Vorapaxar 抑制，證實(shí)了 Vorapaxar 對(duì) PAR1 的拮抗作用。[1]
體內(nèi)活性	方法：8 周齡 ApoEko 小鼠(其血小板不表達(dá) PAR1，用于排除血小板效應(yīng))，分為兩組，均喂食西方飲食，實(shí)驗(yàn)組飼料中添加 Vorapaxar(10 mg/kg 飼料)，對(duì)照組不添加，持續(xù) 4 個(gè)月。結(jié)果：Vorapaxar 處理組小鼠的主動(dòng)脈竇斑塊面積和主動(dòng)脈整體脂質(zhì)沉積(油紅 O 染色)顯著減少。[2] 方法：為研究 Vorapaxar 對(duì)糖尿病腎病腎功能作用，8-12 周齡雄性 C57BL/6 小鼠，腹腔注射鏈脲佐菌素(STZ) (50 mg/kg，連續(xù) 5 天) 誘導(dǎo) 1 型糖尿病，糖尿病誘導(dǎo)后 4 周開(kāi)始口服給藥 Vorapaxar(1.75 mg/kg)，每周 2 次，持續(xù) 20 周。結(jié)果：對(duì)照治療的糖尿病小鼠尿白蛋白顯著升高；Vorapaxar 治療的糖尿病小鼠尿白蛋白未見(jiàn)升高且腎小球損傷顯著減少。[3]
存儲(chǔ)條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended. DMSO : 257.5 mg/mL (522.76 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.15 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Vorapaxar \| Thrombin receptors \| SCH-530348 \| SCH530348 \| ProteaseactivatedReceptor \| Protease-Activated Receptor (PAR) \| Proteaseactivated Receptor \| Protease Activated Receptor (PAR) \| PAR-1 \| MK5348 \| MK 5348 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate \| TRAP-6 amide acetate \| AY 77 \| ML-354 \| PAR-2 Activating Peptide acetate \| Atopaxar \| Vorapaxar sulfate \| 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) \| Trypsin \| PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA \| VKGILS-NH2 Acetate \| tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base)
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 苦味化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：沃拉帕沙;SCH 530348;MK-5348;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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