化合物 LY2811376|T2639|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LY2811376	英文名稱:LY2811376
CAS:1194044-20-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.01%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2639

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LY2811376
描述	LY2811376, an orally available non-peptidic β-secretase(BACE1) inhibitor (IC50: 239-249 nM), can decrease Aβ secretion (EC50: 300 nM). It has 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including pepsin, cathepsin D, or renin.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cytotoxicity in the HEK293Swe cell model is assessed using a CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Determination of enzymatic ef?ciency: The stock solution for each FRET peptide substrate is prepared at 30 mM in dimethylsulfoxide (DMSO). The huBACE1:Fc muBACE1:Fc preparation is concentrated through YM10 Centricon. to a ?nal concentration of at least 7 mg/mL. The optimal enzyme concentration for each FRET peptide substrate is determined individually at 30 μM FRET peptide substrate in 50 mM ammonium acetate, pH 4.6, 1 mg/mL BSA and 1 mM Triton X-100. The enzymatic ef?ciency (kcat /Km) of either of the BACE1 orthologs toward individual FRET peptide substrates at 15, 30 and 100 μM is determined under the optimal conditions for each substrate. The progress of the reaction is monitored by measuring an increase of the emission signal at 420 nm with excitation wavelength set at 320 nm, using a GEMINI ?uorescence plate reader. Amino acid conjugated aminobenzoate is used to convert the emission signal in the relative ?uorescence units into the molar concentration of product generated in the reaction mixture. The initial phase of the timedependence curve is ?tted with a linear function whose slope is used to calculate the initial rate for huBACE1:Fc toward each peptide substrate. The kcat /Km values are calculated from the linear dependence of the initial rate on the concentration of each peptide.
體外活性	在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376（10/30/100 mg/kg）使Aβ、sAPPβ和C99出現(xiàn)劑量依賴性的顯著減少,這些是APP被BACE1蛋白水解后最接近的分解產(chǎn)物.在比格犬體內(nèi),LY2811376（5 mg/kg）使血漿中的Aβ1-x減少,給藥4-12 h后最大下降85%.
體內(nèi)活性	LY2811376濃度依賴性降低APP過表達(dá)HEK293細(xì)胞中Aβ的分泌。LY2811376濃度依賴性抑制hBACE1,包括小分子合成肽（IC50：239 nM）和較大的嵌合蛋白底物（IC50：249 nM）。在PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠的神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中,LY2811376抑制Aβ分泌（EC50：100 nM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 13 mg/mL (40.58 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.24 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 60 mg/mL (187.29 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	β-Secretase \| βSecretase \| βAmyloid \| β Amyloid \| LY-2811376 \| LY2811376 \| LY 2811376 \| Inhibitor \| inhibit \| b-Secretase \| bSecretase \| Beta-secretase \| BetaSecretase \| BetaAmyloid \| Beta Amyloid \| bAmyloid \| BACE1 \| BACE \| b Amyloid \| Aβ
相關(guān)產(chǎn)品	Rutin \| Cromolyn sodium \| 2,4-Di-tert-butylphenol \| Methyl tridecanoate \| Benzenesulfonamide \| Phytic acid potassium \| 10-Undecenoic acid \| HEPPS \| Chlorzoxazone \| Phytic acid sodium salt \| Deferoxamine Mesylate \| Glimepiride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗阿爾茨海默癥化合物庫 \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫 \| 干細(xì)胞分化化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫

關(guān)鍵字： LY2811376|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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