中文名稱(chēng)：比馬前列素 中文別名 :(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比馬前列腺素;貝美前列素;比馬前列腺 英文名稱(chēng)：Bimatoprost 英文別名：(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N- ethylhept-5-enamide 分子式：C25H37NO4 分子量：415.57794 CAS：155206-00-1 化學(xué)性質(zhì) 密度：1.145g/cm3 沸點(diǎn)：629.8°C at 760 mmHg 閃點(diǎn)： 334.7°C 含量：99.5% 性 狀：白色粉末 純度：99.5% 用途：目前降IOP最強(qiáng)的抗青光眼藥物，比馬前列腺素（Bimatoprost）是由美國(guó)Allergan公司研制和開(kāi)發(fā)的一類(lèi)高效能的降眼壓藥物，它在藥理學(xué)上很獨(dú)特，是一種合成的前列腺素酰胺類(lèi)，具有很強(qiáng)的降眼壓作用。比馬前列腺素可能是通過(guò)水解為游離酸后作用于FP類(lèi)前列腺素受體，從而治療青光眼比馬前列腺素常用濃度為0.03% 包裝：1g/鋁箔袋 對(duì)應(yīng)中間體：2-氧代-4-苯丁基磷酸二甲酯 4-羧丁基三苯基溴化膦 存儲(chǔ)條件：低溫避光保存 藥理作用：比馬前列素通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。Brukaker等研究顯示，對(duì)正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%，房水流出的張力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。 藥動(dòng)力：15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min達(dá)Cmax，1.5h時(shí)大部分受試者血藥濃度低于檢測(cè)限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h無(wú)差異，顯示給藥后1周內(nèi)即達(dá)穩(wěn)態(tài)且無(wú)顯著蓄積現(xiàn)象，該藥的表觀分布容積為0.67 L·kg-1。比馬前列素經(jīng)氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產(chǎn)物，約67%經(jīng)腎臟排泄，25%由糞便排出。 據(jù)一多國(guó)研究小組稱(chēng)，在歐洲單藥治療青光眼患者時(shí)，比馬前列素(Bimatoprost)是一個(gè)的選擇，與拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花費(fèi)較少。 研究者采用一種費(fèi)用一效果模型，評(píng)價(jià)分別應(yīng)用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治療青光眼的費(fèi)用及轉(zhuǎn)歸，研究為期6個(gè)月，人選者來(lái)自?shī)W地利、芬蘭和法國(guó)。該模型顯示，(I)組達(dá)到歐洲青光眼協(xié)會(huì)制定的10P(眼內(nèi)壓)目標(biāo)17mmHg者與(Ⅱ)組相比占較大比例(63.8%比45.6%)。 此外，在這些國(guó)家中，bimatoprost(I)較拉坦前列素價(jià)效比更好，每位患者IOP達(dá)標(biāo)的費(fèi)用分別為391～827歐元及514～1162歐元。研究者評(píng)論稱(chēng)，造成花費(fèi)增多的主要因素是需聯(lián)合治療的患者數(shù)。研究者同時(shí)指出，一項(xiàng)為期12個(gè)月的前瞻性分析表明“相似的價(jià)效比有利于應(yīng)用(I)”。另外，敏感性分析證實(shí)了該模型的穩(wěn)定性，在10P目標(biāo)值為13至20mmHg時(shí)，bimatoprost(I)的效價(jià)比。