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唑喹達(dá)三鹽酸鹽,Zosuquidar trihydrochloride
  • 唑喹達(dá)三鹽酸鹽,Zosuquidar trihydrochloride

唑喹達(dá)三鹽酸鹽|T6018|TargetMol

1篇文獻(xiàn)
價(jià)格 315 449 745
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-05-08
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:唑喹達(dá)三鹽酸鹽英文名稱:Zosuquidar trihydrochloride
CAS:167465-36-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.97%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001|T6018
2026-05-08 唑喹達(dá)三鹽酸鹽 Zosuquidar trihydrochloride 1mg/315RMB;2mg/449RMB;5mg/745RMB 315 TargetMol 美國 Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.97% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Zosuquidar trihydrochloride
描述Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) is a highly selective, potent competitive inhibitor of P-glycoprotein (P-gp, ABCB1) with a Ki value of 59 nM. Zosuquidar trihydrochloride exhibits antitumor activity and can be used in research on tumors such as leukemia.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Cell viability is determined using a modified 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide dye reduction method. Cells are harvested during logarithmic growth phase, and seeded in 96-well plates. The cells are then cultured for 72 hours in the presence of oncolytics with or without modulators. MCF-7 and MCF-7/ADR cells are incubated 24 hours before the addition of the drug with and without the LY335979. LY335979 is prepared as 2 mM DMSO stocks and added to wells to give final concentrations ranging from 0.05 to 5 μM. After 72 hours, 20 μL of freshly prepared 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (5 mg/mL in Dulbecco's PBS) is added to each well and incubated for 4 hours in a 37 °C incubator containing 5% CO2. Cells are pelleted in a Sorvall RT6000B centrifuge, 70 μL of medium is carefully removed from each well, and 100 μL of 2-propanol/0.04 N HC1 is added. Cells are resuspended 5-10 times with a Multipipettor or until no particulate matter is visible. Plates are immediately read on a Titertek Multiskan MCC/340 microplate reader Flow Laboratories with a test wavelength of 570 nm and a reference wavelength of 630 nm. Controls are measured in quadruplicate and modulators are measured in duplicate. Cytotoxicity analyses are also performed using the CeliTiter 96 AQueous assay kit.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)ATPase Assay : P-Glycoprotein ATPase activity is measured by the liberation of inorganic phosphate from ATP. The assay is measured in a 96-well plate for 90 min at 37 °C. Membranes (8 μg-10 μg protein) are incubated in a total volume of 100 μL of buffer A containing 5 mM sodium azide, 1 mM ouabain, 1 mM EGTA, 3 mM ATP, an ATP regenerating system composed of 5 mM phosphoenolpyruvate, and 3.6 units/mL pyruvate kinase in the presence and absence of 1 mM sodium vanadate. Pgp-ATPase activity is defined as the vanadate-sensitive portion of the total ATPase activity. Plates are read 3 minutes after the addition of the detection solution. The absorbance is measured at 690 nm by a microtiter dish reader. A phosphate standard curve is used to calculate the μMol of phosphate formed. Samples are measured in triplicate.
體外活性方法:在 P-gp 高表達(dá)的細(xì)胞系中加入 P-gp 抑制劑 Zosuquidar trihydrochloride (0.3 μM),同時(shí)加入 AVE9633 或 DM4 (3.125, 6.25, 12.5, 25, 50, 100 and 200 nM),AVE9633 處理 4 天,DM4 處理 3 天。單層細(xì)胞外排實(shí)驗(yàn)檢測(cè) P-gp 抑制。 結(jié)果:Zosuquidar trihydrochloride 完全恢復(fù)了 P-gp 表達(dá)細(xì)胞對(duì) AVE9633 和 DM4 的敏感性。[1] 方法:從 High-Five 昆蟲細(xì)胞制備的表達(dá)野生型或突變型 P-gp 的粗膜。將膜蛋白與不同濃度抑制劑(zosuquidar, elacridar, tariquidar,濃度范圍 0-100 μM)在 37°C 孵育,加入 5 mM ATP 啟動(dòng)反應(yīng),20 分鐘后 用 SDS 終止,通過比色法檢測(cè)無機(jī)磷釋放量。 結(jié)果:在野生型 P-gp 中,Zosuquidar trihydrochloride 等抑制劑濃度依賴性抑制基礎(chǔ) ATP 酶活性,IC??在 10-30 nM 范圍。[2]
體內(nèi)活性方法:野生型小鼠通過頸動(dòng)脈插管,以恒定流速(2.5 mL/min)向大腦灌注含有藥物(imatinib, 0.05 - 50 μM; Zosuquidar trihydrochloride, 0.5 μM)的生理緩沖液。灌注結(jié)束后,立即處死小鼠,取腦組織測(cè)定藥物濃度,計(jì)算腦攝取率。 結(jié)果:Zosuquidar trihydrochloride 使 imatinib 腦攝取增加 2.5 倍。[3]
存儲(chǔ)條件Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80.83 mg/mL (126.89 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字Zosuquidar Trihydrochloride | Zosuquidar (LY335979) | Zosuquidar | UCLA-P3.003VLB | UCLA-P3 | RS 33295-198 Trihydrochloride | RS 33295-198 (D06387) | RS 33295-198 | P-gp?(P-glycoprotein) | P-gp | Pgp | P-glycoprotein | P388/ADR | P388 | Multidrug resistance protein 1 | MDR1 | MCF7/ADR | MCF7 | LY-335979 Trihydrochloride | LY335979 Trihydrochloride | LY-335979 | LY335979 | LY 335979 Trihydrochloride | LY 335979 | K562 | Inhibitor | inhibit | HL60 | Cluster of differentiation 243 | CEM/VLB100 | CD243 | CCRF-CEM | anti-tumor activity | AML | acute myelogenous leukemia | ABCB1 | 2780AD | 2780
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關(guān)鍵字: 唑喹達(dá)三鹽酸鹽;Zosuquidar 3HCl;Zosuquidar (LY335979) 3HCl;RS 33295-198 trihydrochloride;RS 33295-198 (D06387) 3HCl;LY-335979 trihydrochloride;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (14年) 注冊(cè)資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 14年
  • 公司成立:14年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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