化合物 M3258|T11924|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 M3258	英文名稱:M3258
CAS:2285330-15-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.91%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T11924

Product Introduction

Bioactivity

名稱	M3258
描述	M3258 is an immunoproteasome subunit LMP7 (β5i) inhibitor, with an IC₅₀ of 3.6 nM for LMP7 and 3.4 nM at the cellular level. In a multiple myeloma xenograft model, M3258 exhibits significant antitumor activity. In multiple myeloma cells, M3258 significantly and persistently inhibits LMP7 activity and ubiquitinated protein turnover in tumor tissues, further inducing apoptosis.
體外活性	M3258 可對人源 LMP7 產(chǎn)生抑制作用，(IC50)為 4.1 nM；而對組成型蛋白酶體亞基 β5 的抑制活性則相對較弱，平均 IC50 值為 2519 nM，此外可有效抑制人多發(fā)性骨髓瘤細胞株 MM.1S、U266B1 以及人、大鼠和犬外周血單個核細胞(PBMC)中 LMP7 的活性，對應(yīng)的 IC50 范圍在 2～37 nM 之間。在 MM.1S 細胞中，M3258 可促使泛素化蛋白水平升高 4 倍以上，(EC50)為 1980 nM，表明該化合物能夠干擾免疫蛋白酶體的正常功能。此外，M3258 還可通過激活半胱天冬酶 3/7 的活性誘導(dǎo)細胞凋亡，EC50 為 420 nM，凋亡誘導(dǎo)倍數(shù)超過 3.5 倍，并可顯著降低 MM.1S 細胞的活力，IC50 為 367 nM [2]。
體內(nèi)活性	M3258 在 1 mg/kg 和 10 mg/kg 劑量下，針對特定的多發(fā)性骨髓瘤與套細胞淋巴瘤異種移植模型，展現(xiàn)出優(yōu)于已上市非選擇性蛋白酶體抑制劑硼替佐米和伊沙佐米的抗腫瘤效果 [2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (607.61 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	M-3258 \| M 3258 \| LMP7
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen

關(guān)鍵字： LMP7-IN-1;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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