化合物 H3B-6545 Hydrochloride,H3B-6545 Hydrochloride

化合物 H3B-6545 Hydrochloride|T11530|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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產品詳情

中文名稱:化合物 H3B-6545 Hydrochloride	英文名稱:H3B-6545 Hydrochloride
CAS:2052132-51-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T11530

Product Introduction

Bioactivity

名稱	H3B-6545 Hydrochloride
描述	H3B-6545 Hydrochloride is a selective, oral estrogen receptor covalent antagonist (SERCA).
體外活性	H3B-6545 inhibits ERαWT activity and growth of ERαWT -positive breast cancer lines. H3B-6545 potently inhibits ERαWT activity and suppresses proliferation of ERαWT -positive breast cancer lines. With GI50s of 0.3-0.4, 1.0, 0.5, 5.2, and 0.2 nM for MCF7, HCC1428, BT483, T47D and CAMA-1 cell lines.H3B-6545 is a highly selective small molecule that potently antagonizes wild-type and mutant ERα in biochemical and cell based assays.?In vitro comparisons with standard of care and other experimental agents confirm increased cell potency of H3B-6545 under continuous as well as washout treatment conditions.?H3B-6545, a member of a novel class of ERα antagonists refer to as selective ER covalent antagonist (SERCA), which inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting C530 and enforcing a unique antagonist conformation.?H3B-6545 is a first-in-class selective ER covalent antagonist (SERCA).
體內活性	In vivo, once daily oral dosing of H3B-6545 shows potent activity and superior efficacy to fulvestrant in the MCF-7 xenograft model with maximal antitumor activity at doses >10x below the maximum tolerated dose in mice.?In addition, H3B-6545 shows superior antitumor activity to Tamoxifen and Fulvestrant in patient derived xenograft models of estrogen receptor positive breast cancer including models carrying ERα mutations in rat and monkeys, H3B-6545 is well tolerated across a broad dose range and at exposures that significantly exceed those required for efficacy in mouse xenograft models.
存儲條件	Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
關鍵字	H3B-6545 Hydrochloride \| H-3B-6545 Hydrochloride \| H3B6545 Hydrochloride \| H3B 6545 Hydrochloride \| Estrogen receptor
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關鍵字： H3B-6545 Hydrochloride;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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