化合物 PF-04991532|T16480|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-04991532	英文名稱:PF-04991532
CAS:1215197-37-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.99%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T16480

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04991532
描述	PF-04991532 is a hepatoselective glucokinase activator that reduces plasma glucose and AMP concentrations in the Goto-Kakizaki rat model, with human and rat EC50 values of 80 and 100 nM respectively.
體外活性	PF-04991532是一種二期臨床候選藥物。該化合物能以劑量依賴性方式（EC50=0.626 μM）抑制1-[14C]-乳酸生成葡萄糖的過程。在離體大鼠肝細胞實驗中，與僅用100 nM胰高血糖素處理的細胞相比，PF-04991532能增強G6Pase（葡萄糖-6-磷酸酶）的表達。當存在25 mM葡萄糖、100 nM胰高血糖素和PF-04991532時，G6Pase mRNA表達增幅最為顯著。在新鮮分離的原代大鼠肝細胞中進行的機制實驗表明，經(jīng)PF-04991532處理1小時后，2-[14C]-脫氧葡萄糖攝取量（EC50=1.261 μM）和葡萄糖氧化水平（EC50=5.769 μM）均有所提升[1]。
體內(nèi)活性	PF-04991532（單次給藥）通過提高葡萄糖輸注速率來維持高血糖狀態(tài)。在PF-04991532（大鼠實驗）治療組中，脂肪生成相關(guān)基因表達量增加，包括乙酰輔酶A羧化酶（ACC）、ATP檸檬酸裂解酶（ACLY）和脂肪酸合成酶（FAS）。盡管血漿甘油三酯水平升高，但連續(xù)19天給藥PF-04991532的大鼠肝臟甘油三酯含量與溶劑對照組GK大鼠無差異。在另一個為期28天的實驗組中[1]，溶劑對照組與PF-04991532給藥組（溶劑組：9.89±0.31；PF-04991532 100 mg/kg組：9.91±0.31）的肝臟脂質(zhì)濃度也呈現(xiàn)相同水平。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (8.33 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (252.3 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PF-04991532 \| glucokinase in human \| glucokinase
相關(guān)產(chǎn)品	PFK-015 \| Gcase activator 2 \| Oxfendazole \| PFKFB3-IN-2 \| AZ PFKFB3 26 \| AMG-1694 \| Dorzagliatin \| D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium \| RO-28-1675 \| ARRY-403 \| ML251 \| PF-04937319
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 含氟化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字： PF04991532;PF 04991532;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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