化合物 Merestinib dihydrochloride|T15808|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:美瑞替尼二鹽酸鹽	英文名稱:Merestinib dihydrochloride
CAS:1206801-37-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Keep away from moisture,Store at low temperature, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T15808

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Merestinib dihydrochloride
描述	Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is an orally available kinase inhibitor with antitumor activity that inhibits MET, AXL, RON, and MKNK1/2, and inhibits the growth of NTRK fusion-carrying tumors.
體外活性	Merestinib dihydrochloride 是一種高效的口服生物利用度的c-Met抑制劑，Ki值為2 nM，具有顯著的抗腫瘤活性。此外，Merestinib dihydrochloride 還對MST1R（IC50=11 nM）、FLT3（IC50=7 nM）、AXL（IC50=2 nM）、MERTK（IC50=10 nM）、TEK（IC50=63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50=0.1/7 nM）和MKNK1/2（IC50=7 nM）表現(xiàn)出強效活性。 Merestinib dihydrochloride 對MET通路依賴的細胞散射和增殖產(chǎn)生影響。在HGF刺激的H460細胞中，Merestinib dihydrochloride 對MET自磷酸化的平均IC50值為35.2 nM，而在S114細胞中的IC50為59.2 nM。轉(zhuǎn)染MET變體使細胞獲得了生長因子獨立性，使用 Merestinib dihydrochloride 處理后能夠抑制這些MET變體克隆的生長，其IC50值與MET野生型序列相比，范圍從約3倍更有效（V1092I）到約6倍不那么有效（L1195V）。[1][2]
體內(nèi)活性	Merestinib dihydrochloride 在MET擴增的異種移植模型（MKN45）、MET自分泌模型（U-87MG和KP4）以及MET過表達模型（H441）中顯示出顯著的抗腫瘤效果，同時具有體內(nèi)血管正常化作用。作為一種類型II的ATP競爭性抑制劑，Merestinib dihydrochloride 是MET酪氨酸激酶的慢離解抑制劑，其藥效學(xué)停留時間（Koff）為0.00132 min^-1，半衰期（t1/2）為525分鐘。Merestinib dihydrochloride 的治療能夠抑制MET磷酸化，綜合TED50（50%靶向抑制劑量）為1.2 mg/kg，TED90（90%靶向抑制劑量）為7.4 mg/kg。使用Merestinib dihydrochloride （20 mg/kg）時，TFK-1腫瘤的生長顯著低于對照組。此外，Merestinib dihydrochloride 還有效抑制了肝內(nèi)和肝外膽管癌（CCC）異種移植腫瘤的生長。[1][2]
存儲條件	Keep away from moisture,Store at low temperature, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (5.28 mM), Sonication is recommended. DMSO : 80 mg/mL (127.91 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| TEK \| TAMReceptor \| TAM Receptor \| MST1R \| MKNK1/2 \| MERTK \| Merestinib \| LY-2801653 Dihydrochloride \| LY-2801653 \| LY2801653 \| LY 2801653 \| HGFR \| FLT3 \| DDR1/2 \| cMet/HGFR \| c-Met \| cMet \| AXL
相關(guān)產(chǎn)品	L-Cystine \| Bemcentinib \| Vidarabine \| Gefitinib \| Melamine \| Gilteritinib \| Ruxolitinib \| Afatinib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Decanoic Acid \| Ibrutinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：美瑞替尼二鹽酸鹽;LY2801653 dihydrochloride;LY 2801653 dihydrochloride;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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