化合物 Tropifexor|T4379|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Tropifexor	英文名稱:Tropifexor
CAS:1383816-29-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.49%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T4379

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tropifexor
描述	Tropifexor (LJN452) is a novel and highly potent agonist of FXR with an EC50 of 0.2 nM.
細(xì)胞實驗	Primary rat hepatocytes are plated in 24 well plates and incubated with a 5 point dose response of Tropifexor (compound 1) for 24 hours. RNA is harvested from the cells using the RNeasy 96 kit. Quantitative PCR is performed. The fold change of the transcript over no stimulation is calculated using the ΔΔCt method, with DMSO (vehicle control) being no stimulation.
動物實驗	Adult male wild-type Sprague-Dawley rats are used in this study. All animals are fasted for 3 hours before oral dosing with Tropifexor (compound 1) or with vehicle. Tropifexor is administered orally using a range of four doses (0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg) and compare directly to the vehicle control group (vehicle: 0.5% methylcellulose, 0.5% Tween 80, 99% water, suspension). Animals are sacrificed seven hours after dosing using CO2, liver, ileum and whole blood (in heparinized tubes) samples are collected for analysis.
體外活性	在原代細(xì)胞中，Tropifexor以濃度依賴的方式顯著誘導(dǎo)BSEP和SHP基因的表達(dá)。當(dāng)濃度低至1 nM時，觀察到BSEP的誘導(dǎo)程度超過載體(DMSO)對照；而SHP的強(qiáng)烈誘導(dǎo)（比載體高出15倍）在10 nM時觀察到，1 nM時SHP的誘導(dǎo)較為適度（比載體高出3倍）。
體內(nèi)活性	給大鼠施用Tropifexor后，可明顯看到血漿中FGF15蛋白水平以劑量依賴性方式增加，7小時后達(dá)到最大水平。連續(xù)14天使用Tropifexor可顯著降低血清甘油三酯，以0.3 mg/kg劑量達(dá)到最大反應(yīng)，甘油三酯水平下降至對照組的79%。Tropifexor在最低劑量0.1 mg/kg時即可在回腸中高度誘導(dǎo)SHP和FGF15的表達(dá)。在肝臟中，0.01 mg/kg的Tropifexor即可顯著誘導(dǎo)SHP的表達(dá)，0.3 mg/kg時達(dá)到基因誘導(dǎo)的最高水平。在連續(xù)使用Tropifexor 14天后，最低劑量（0.003 mg/kg）即可觀察到CYP8B1 mRNA的表達(dá)，而在超過0.03 mg/kg劑量時，CYP8B1基因表達(dá)完全被抑制。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.31 mM), Sonication is recommended. DMSO : 63.75 mg/mL (105.62 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Tropifexor \| NR1H4 \| LJN-452 \| LJN 452 \| Inhibitor \| inhibit \| FXR \| Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Enzalutamide \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Hemin \| Hydroxychloroquine \| Sildenafil citrate \| Stavudine \| Tamoxifen \| Paeonol
相關(guān)庫	脂代謝化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 鐵死亡化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關(guān)鍵字： LJN452;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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