化合物 GSK356278|T27475|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK356278	英文名稱:GSK356278
CAS:720704-34-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T27475

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK356278
描述	GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects.
體外活性	GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中與HARBS結(jié)合，其pKis分別為7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能夠抑制LPS誘導(dǎo)的人全血中TNF-α的釋放，其pIC50為7.6。在針對酵母膜表達(dá)的重組人PDE4B2B酶的競爭性濾膜結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，GSK356278與[3H]rolipram競爭高親和力rolipram結(jié)合位點(diǎn)（HARBS），顯示出8.6的pKi。
體內(nèi)活性	GSK356278（四個劑量，分別為0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg，持續(xù)6周；口服）在非人類靈長類動物的取物測試中提高了表現(xiàn)[1]。GSK356278經(jīng)口服給藥后表現(xiàn)出優(yōu)良的口服生物利用度（大鼠91%，猴子23%）以及Cmax（大鼠205, 猴子41 nM）（大鼠1, 猴子0.2 mg/kg）。GSK356278（0.1-0.1 mg/kg；口服）在非人類靈長類動物焦慮模型中顯示出有效性，并且在不引起嘔吐的暴露量下。GSK356278（0.003-30 mg/kg；口服）在嚙齒類動物中展示了抗炎作用，并且在不引起啄食行為的暴露量下[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.28 mM), Sonication is recommended. DMSO : 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Phosphodiesterase (PDE) \| phosphodiesterase \| PDE4 \| Inhibitor \| inhibit \| GSK356278 \| cognition \| anxiolytic \| anti-inflammatory
相關(guān)產(chǎn)品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Indomethacin \| Apremilast \| Sildenafil citrate \| Theophylline \| Balipodect \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| D(+)-Raffinose pentahydrate \| Doxofylline
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 抗心血管疾病化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關(guān)鍵字： GSK-356278|||GSK 356278|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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