化合物 JNJ16259685|T5512|TargetMol

價格	￥327	￥478	￥822
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JNJ16259685	英文名稱:JNJ16259685
CAS:409345-29-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.39%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5512

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JNJ16259685
描述	JNJ16259685 (TN.T 16259685) is a selective mGluR1 antagonist, and inhibits the synaptic activation of mGluR1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM.
體外活性	JNJ16259685以非競爭性方式抑制了由谷氨酸引起的Ca2+動員，其IC50值分別為3.24±1.00 nM和1.21±0.53 nM，同時在大鼠和人類的mGlu5a受體上表現(xiàn)出較低的效力。此外，JNJ16259685抑制了[3H]R214127（化學(xué)名為[3H]1-(3,4-二氫-2H-吡喃[2,3-b]喹啉-7-基)-2-苯基-1-乙酮）與表達(dá)大鼠mGlu1a受體的細(xì)胞膜結(jié)合，其Ki值為0.34±0.20 nM。對于大鼠的mGlu2、-3、-4或-6受體，在高達(dá)10μM的濃度下，JNJ16259685既不表現(xiàn)出激動劑、拮抗劑或正向異構(gòu)體激活活性，也不與AMPA或NMDA受體結(jié)合，或與其他多種神經(jīng)遞質(zhì)受體、離子通道和轉(zhuǎn)運體結(jié)合。在初級小腦培養(yǎng)中，JNJ16259685抑制了由谷氨酸介導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，IC50為1.73±0.40 nM。通過皮下注射，JNJ16259685在大鼠小腦和丘腦中央mGlu1受體上展示了高效力（ED50分別為0.040和0.014 mg/kg）。
體內(nèi)活性	JNJ16259685，一種選擇性mGluR1拮抗劑，在大鼠和小鼠的運動技能及學(xué)習(xí)能力評測中進(jìn)行了測試。JNJ16259685在30mg/kg劑量下對運動活動和體態(tài)的影響極小。對于已學(xué)會的運動技能，大鼠的表現(xiàn)未受影響（劑量高達(dá)30mg/kg），但小鼠的運動技能受損。在學(xué)習(xí)新的運動技能（rotarod）方面，大鼠和小鼠在0.3mg/kg劑量下表現(xiàn)出明顯困難。這些結(jié)果表明mGluR1受體在習(xí)得新運動技能過程中的重要作用。JNJ16259685在較低劑量下（大鼠：0.3mg/kg；小鼠：1mg/kg）顯著降低了立起行為、探索新環(huán)境和按杠獲得食物獎勵的行為。在30mg/kg劑量下，JNJ16259685對小鼠對于突發(fā)聲音刺激或足部電擊的反射驚跳反應(yīng)無影響[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.29 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (307.31 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	mGluR1 \| mGluR \| Metabotropic glutamate receptors \| JNJ-16259685 \| JNJ16259685 \| JNJ 16259685 \| Inhibitor \| inhibit \| .TN.T-16259685 \| .TN.T16259685
相關(guān)產(chǎn)品	Evans blue \| Urethane \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Kynurenic acid \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相關(guān)庫	神經(jīng)保護(hù)化合物庫 \| 抑制劑庫 \| 抗帕金森病化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)遞質(zhì)受體化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 谷氨酰胺代謝化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關(guān)鍵字： .TN.T 16259685|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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