化合物 PF06409577|T4427|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF06409577	英文名稱:PF-06409577
CAS:1467057-23-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.21%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4427

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-06409577
描述	PF-06409577 is an effective, orally active, and specific allosteric activator of AMPK (EC50: 7 nM, for α1β1γ1).
激酶實驗	PF-06409577 is prepared in DMSO. PF-06409577 is incubated with fully phosphorylated AMPK in assay buffer at room temperature for 15 min followed by addition of PP2a and another incubation for 60 min at room temperature. The phosphatase treatment is quenched and the kinase assay initiated with the addition of okadaic acid (50 nM final), 50 nM Cy-5 SAMS peptide and ATP equal to Km for each isoform. Reactions are incubated for an additional 60 min and the kinase reaction is quenched with the addition of 10 mM EDTA and 2 nM Eu-pACC antibody in detection Buffer. Kinase activity is monitored by excitation at 320 nM and measuring emission at 665 and 615 nM, respectively[2].
動物實驗	PF-06409577 is prepared in 0.5% methylcellulose[2].Daily administration of 0.5% methylcellulose (p.o.), PF-06409577 at 10, 30, or 100 mg/kg (p.o.), PF- 249 at 3, 10, or 30 mg/kg (p.o.), or ramipril in drinking water (1 mg/kg/day) is initiated and continued for 68 days. Urine is collected for 24-hours and volume recorded from all lean and obese rats after 14, 28, 42, and 60 days of dosing. On Day 63 all rats are administered a final dose after 16-hour overnight fasting. One hour following the final dose, blood glucose is measured by glucometer and a 100 μL tail vein blood sample collected and processed for determination of insulin levels and total protein. Each rat is then anesthetized with isoflurane. The right kidney is collected and immediately freeze-clamped and transferred to liquid nitrogen storage; the left kidney is fixed in 10% formalin. Rats are then euthanized by exsanguination from the vena cava[2].
體外活性	在人類和大鼠中，PF-06409577對α1β1γ1亞型具有相似的效力。PF-06409577在一系列受體、離子通道、PDEs和激酶上顯示出最小的非目標效應。PF-06409577在貼片鉗測量中不抑制hERG（100 μM），并且不是主要人類細胞色素P450亞型的微粒體活性抑制劑（IC50>100 μM）[1]。
體內活性	在大鼠、猴子和狗的研究中，PF-06409577展現(xiàn)了中等程度的血漿清除率，并且分布良好，達到穩(wěn)態(tài)分布體積。經(jīng)口服0.5%甲基纖維素懸浮液的結晶性PF-06409577后，PF-06409577在狗、大鼠和猴子體內快速吸收。相應的口服生物利用度在大鼠、猴子和狗中分別為15%、59%和100%。PF-06409577處理（300 mg/kg）可觀察到整個腎組織中相對于總AMPK（tAMPK）的pAMPK水平呈劑量依賴性增加，最大響應為3.8倍。口服PF-06409577（每天10、30和100 mg/kg）在肥胖ZSF1動物中導致蛋白尿呈劑量依賴性減少，與車輛對照組相比，60天治療后24小時尿白蛋白損失減少超過2倍[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.85 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 6.8 mg/mL (19.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 88.33 mg/mL (258.43 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
關鍵字	PF-06409577 \| PF06409577 \| Inhibitor \| inhibit \| AMPK \| AMP-activated protein kinase
相關產(chǎn)品	Chitosan oligosaccharide \| Magnesium acetate tetrahydrate \| Chromium(III) acetate \| Metformin \| Tranexamic acid \| Danthron \| (E/Z)-10-Hydroxy-2-decenoic acid \| Metformin hydrochloride \| D-Arabinose \| D-Arabinopyranose \| Isovaleric acid \| Methyl cinnamate
相關庫	神經(jīng)保護化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 干細胞分化化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| PI3K/Akt/mTOR 化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： PF 06409577|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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