化合物 PT2399|T12675L|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物PT2399	英文名稱:PT2399
CAS:1672662-14-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
純度規(guī)格: 99.45%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T12675L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PT2399
描述	PT2399 is a potent, selective, orally available HIF-2α antagonist that directly binds to the PAS B domain of HIF-2α (IC₅₀ = 6 nM). PT2399 exhibits antitumor activity. PT2399 specifically blocks the heterodimerization of HIF-2α and HIF-1β, thereby inhibiting the expression of downstream target genes such as VEGF and GLUT1, and exerts its antitumor effects.
體外活性	方法：HEK293T 細胞與 HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 表達質粒共轉染，36 小時后，細胞在 37 °C 下用 PT2399（10 μM）處理 5 小時，用抗 FLAG 珠（A2220-1ML，Sigma）采集免疫沉淀然后進行免疫印跡分析。結果：HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 突變能維持 HIF-2 二聚體不被 PT2399 解離。[1] 方法：RAW 264.7 巨噬細胞 + IL-4/IL-13 （10 ng/mL）誘導 M2 極化，加入 PT2399 （0.1， 1， 10 μM）處理 CAFs（在 1% O?缺氧條件下）48 小時后收集的條件培養(yǎng)基，處理 48 小時，RT-qPCR 檢測 M2 標志物 Arg1 mRNA 水平。結果：缺氧 CAF 的 CM 顯著增強 IL-4/13 誘導的 Arg1 表達（促進 M2 極化）， PT2399 處理 CAF 后，其 CM 的促 M2 極化效應消失。[2]
體內(nèi)活性	方法：使用免疫缺陷小鼠(NOD/SCID)來構建移植瘤模型，腫瘤接種成功后，通過口服灌胃的方式(Sunitinib， 10mg/kg; PT2399， 100 mg/kg)給藥，持續(xù)給藥 4 周。結果：在敏感腫瘤中，PT2399 顯著下調(diào)了 HIF-2 靶基因的表達，并抑制了腫瘤細胞增殖和血管生成。[1] 方法：C57BL/6 小鼠，胰腺原位接種 KPC 細胞，接種成功后口服給藥 PT2399 (50 mg/kg)，每日兩次，每周 5 天，共 3 周；腹腔注射給藥αCTLA4 + αPD1 (雙免疫檢查點阻斷， DCB)，每 4 天一次，共 2 周，監(jiān)測至 45 天。結果：PT2399 + DCB 聯(lián)合治療組 45 天生存率 100%，顯著高于對照組，并優(yōu)于 DCB 單藥組。[2] 方法：SD 大鼠，針刺誘導椎間盤退變(APD) 模型，手術后經(jīng)穿刺針局部注射 PT2399 (10 nmol/kg)；PT2399-PHBV/PP20 (含等量 PT2399)，單次注射后，分別于 4、6、8 周處死取材。結果： APD+PT2399-PHBV 和 APD+PT2399-PP20 組：6、8 周時，組織學評分升高幅度較小，高度/寬度比降低幅度較小，表明退變進程減緩。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 262.5 mg/mL (626.01 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.92 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PT-2399 \| PT2399 \| PT 2399 \| Inhibitor \| inhibit \| Hypoxia-inducible factors \| HIFs \| HIFProlylHydroxylase \| HIF-PH \| HIF-2α \| HIF/HIFProlylHydroxylase \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIF/HIF ProlylHydroxylase \| HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIF ProlylHydroxylase \| HIF
相關產(chǎn)品	Oroxylin A \| Acriflavine Hydrochloride \| Hydralazine hydrochloride \| Dapagliflozin \| Hydroxycitric acid tripotassium hydrate \| Chlorogenic Acid \| Glucosamine \| Chloramphenicol \| Glucosamine sulfate \| Deferoxamine Mesylate \| Glucosamine hydrochloride \| Albendazole
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關鍵字： PT2399;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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