化合物 Belzutifan|T16679|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Belzutifan	英文名稱:Belzutifan
CAS:1672668-24-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Store under nitrogen,Store at low temperature, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.67%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T16679

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Belzutifan
描述	Belzutifan (MK-6482, PT2977) is a small-molecule inhibitor and a HIF-2α inhibitor (IC₅₀ = 9 nM) with high selectivity, oral activity, and improved pharmacokinetic characteristics, used for the treatment of clear cell renal cell carcinoma and related VHL diseases.
體外活性	方法：采用細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)與 CRISPR 功能實(shí)驗(yàn)檢測(cè) Belzutifan 體外活性，選取 VHL 缺陷型腎透明細(xì)胞癌 OSRC2、TUHR4TKB、786-O 細(xì)胞，以 2 μM 濃度藥物孵育 16 天，并設(shè)置 HIF2α 敲除組作為對(duì)照。結(jié)果：Belzutifan 可顯著抑制細(xì)胞增殖，阻斷 HIF2α 與 ARNT 的結(jié)合并下調(diào) CCND1 表達(dá)；在細(xì)胞中持續(xù)過(guò)表達(dá) Cyclin D1，能夠逆轉(zhuǎn) Belzutifan 的增殖抑制作用。[1] 方法：選用 VHL 缺陷型腎透明細(xì)胞癌（ccRCC）細(xì)胞，以Belzutifan梯度濃度給藥孵育，檢測(cè) HIF-2α 靶基因表達(dá)與細(xì)胞增殖變化。結(jié)果：Belzutifan 可特異性阻斷 HIF-2α 與 ARNT 二聚化，顯著下調(diào)促癌基因表達(dá)，有效抑制 ccRCC 細(xì)胞增殖，呈現(xiàn)劑量依賴性抑制效應(yīng)，為體內(nèi)抗腫瘤提供依據(jù)。[2]
體內(nèi)活性	方法：采用腎透明細(xì)胞癌小鼠異種移植模型，經(jīng)口服灌胃給予 Belzutifan，劑量按臨床前等效方案設(shè)置，每日 1 次，連續(xù)給藥 21–28 天，以 0.5% 甲基纖維素、PEG400、乙醇混合液為溶媒，設(shè)空白溶劑對(duì)照組。結(jié)果：Belzutifan 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，下調(diào)腫瘤組織 HIF-2α 靶基因表達(dá)，降低 VEGF 與 Cyclin D1 水平，無(wú)明顯體重下降與臟器毒性，體內(nèi)抗腫瘤作用明確且耐受性良好。[3]
存儲(chǔ)條件	Store under nitrogen,Store at low temperature, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50.5 mg/mL (131.74 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.22 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PT-2977 \| PT 2977 \| MK6482 \| MK 6482 \| Inhibitor \| inhibit \| Hypoxia-inducible factors \| HIFs \| HIF-PH \| HIF-2α \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| Belzutifan
相關(guān)產(chǎn)品	Oroxylin A \| Acriflavine Hydrochloride \| Hydralazine hydrochloride \| Dapagliflozin \| Hydroxycitric acid tripotassium hydrate \| Chlorogenic Acid \| Glucosamine \| Chloramphenicol \| Glucosamine sulfate \| Deferoxamine Mesylate \| Glucosamine hydrochloride \| Albendazole
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 人代謝物化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PT2977;MK-6482;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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