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化合物 Belzutifan,Belzutifan
  • 化合物 Belzutifan,Belzutifan

化合物 Belzutifan|T16679|TargetMol

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-04-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Belzutifan英文名稱:Belzutifan
CAS:1672668-24-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Store under nitrogen,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.67%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001|T16679
2026-04-02 化合物 Belzutifan Belzutifan 1removed/RMB TargetMol 美國 Store under nitrogen,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.67% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Belzutifan
描述Belzutifan (MK-6482, PT2977) is a small-molecule inhibitor and a HIF-2α inhibitor (IC50 = 9 nM) with high selectivity, oral activity, and improved pharmacokinetic characteristics, used for the treatment of clear cell renal cell carcinoma and related VHL diseases.
體外活性方法:采用細胞增殖實驗與 CRISPR 功能實驗檢測 Belzutifan 體外活性,選取 VHL 缺陷型腎透明細胞癌 OSRC2、TUHR4TKB、786-O 細胞,以 2 μM 濃度藥物孵育 16 天,并設(shè)置 HIF2α 敲除組作為對照。 結(jié)果:Belzutifan 可顯著抑制細胞增殖,阻斷 HIF2α 與 ARNT 的結(jié)合并下調(diào) CCND1 表達;在細胞中持續(xù)過表達 Cyclin D1,能夠逆轉(zhuǎn) Belzutifan 的增殖抑制作用。[1] 方法:選用 VHL 缺陷型腎透明細胞癌(ccRCC)細胞,以Belzutifan梯度濃度給藥孵育,檢測 HIF-2α 靶基因表達與細胞增殖變化。結(jié)果:Belzutifan 可特異性阻斷 HIF-2α 與 ARNT 二聚化,顯著下調(diào)促癌基因表達,有效抑制 ccRCC 細胞增殖,呈現(xiàn)劑量依賴性抑制效應,為體內(nèi)抗腫瘤提供依據(jù)。[2]
體內(nèi)活性方法:采用腎透明細胞癌小鼠異種移植模型,經(jīng)口服灌胃給予 Belzutifan,劑量按臨床前等效方案設(shè)置,每日 1 次,連續(xù)給藥 21–28 天,以 0.5% 甲基纖維素、PEG400、乙醇混合液為溶媒,設(shè)空白溶劑對照組。 結(jié)果:Belzutifan 顯著抑制腫瘤生長,下調(diào)腫瘤組織 HIF-2α 靶基因表達,降低 VEGF 與 Cyclin D1 水平,無明顯體重下降與臟器毒性,體內(nèi)抗腫瘤作用明確且耐受性良好。[3]
存儲條件Store under nitrogen,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 50.5 mg/mL (131.74 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.22 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字PT-2977 | PT 2977 | MK6482 | MK 6482 | Inhibitor | inhibit | Hypoxia-inducible factors | HIFs | HIF-PH | HIF-2α | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Belzutifan
相關(guān)產(chǎn)品Oroxylin A | Acriflavine Hydrochloride | Hydralazine hydrochloride | Dapagliflozin | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Chlorogenic Acid | Glucosamine | Chloramphenicol | Glucosamine sulfate | Deferoxamine Mesylate | Glucosamine hydrochloride | Albendazole
相關(guān)庫抑制劑庫 | 抗癌上市藥物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 含氟化合物庫 | FDA 上市藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 人代謝物化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: PT2977;MK-6482;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 5年
  • 公司成立:14年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
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