化合物 A-674563 HCl,A-674563 HCl (552325-73-2(free base))

化合物 A-674563 HCl|T4444|TargetMol

價格	￥750	￥1080	￥1360
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 A-674563 HCl	英文名稱:A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
CAS:2070009-66-2	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.80%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4444

Product Introduction

Bioactivity

名稱	A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
描述	A-674563 is an orally available, ATP-competitive, and reversible inhibitor of Akt (Ki: 11 nM for Akt1) [1]. It exhibits inhibitory activity against PKA and Cdk2 (IC50: 16/46 nM) but is 10- to >1, 800-fold selective for Akt1 versus additional kinases in the CMGC, CAMK, and TK families [1].
細胞實驗	The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. The analysis is done using a fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and the emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.
動物實驗	A-674563 is formulated in 5% dextrose.Immunocompromised male SCID mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomly assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice-weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.
體外活性	A-674563 降低細胞內Akt下游靶點的磷酸化水平，減緩體外腫瘤細胞的增殖 (EC50: 0.4 μM) [1]。A563 (0-10 μM) 顯著降低STS細胞中GSK3與MDM2的磷酸化水平。A563 對所有STS細胞系均顯示出抑制作用，48小時內IC50值介于0.22 μM至0.35 μM之間。A563 在STS細胞中誘導G2期細胞周期阻滯及凋亡。A563 (1 μM/12 hr) 無論p53是否存在均可上調GADD45A的表達量[2]。在培養(yǎng)的人類黑色素瘤細胞中，A-674563 (10-1000 nM) 具有抗增殖與細胞毒性作用，能誘導黑色素瘤細胞的凋亡死亡，此作用被caspase抑制劑所抑制，且通過Akt依賴及獨立機制抑制黑色素瘤細胞[3]。在向U937與AmL前體細胞添加A-674563后，其表現(xiàn)出細胞性毒性與抗增殖作用，能激活caspase-3/9并在U937與AmL前體細胞中誘導凋亡，同時在阻斷Akt的同時影響AmL細胞中的其他信號傳遞[4]。
體內活性	在PC-3前列腺癌異種移植模型中，A-674563 (40 mg/kg/d, p.o.) 單獨治療沒有明顯的抗癌活性，但與紫杉醇聯(lián)合治療（A-674563+paclitaxel）的療效顯著提高。在口服葡萄糖耐量測試中，A-674563 (20, 100 mg/kg) 能增加血漿胰島素水平[1]。A563 (20 mg/kg/bid; p.o.)表現(xiàn)出緩慢的腫瘤生長速度及顯著的腫瘤體積差異，同時不會導致小鼠顯著體重減輕。A563處理的腫瘤表現(xiàn)出GADD45α水平增加以及PCNA（一種增殖的核標記物）水平降低。此外，TUNEL檢測染色水平（凋亡標記物）在A563處理的樣本中增加[2]。A-674563 (25, 100 mg/kg, lavage daily)有效抑制小鼠A375異種移植物生長[3]。A-674563 (15, 40 mg/kg)注射能夠抑制U937異種移植物的體內生長，并提高小鼠的生存率[4]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : >30 mg/mL, Sonication is recommended.
關鍵字	PKCδ \| PKA \| ERK2 \| CDK2 \| Akt1 \| A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) \| A674563 HCl (552325732(free base)) \| A 674563 HCl (552325 73 2(free base))
相關產品	Urea \| Rhamnose monohydrate \| 2-Chloropyrazine \| Aceglutamide \| Hyaluronic acid \| Gum arabic \| Methyl eugenol \| Undecane \| 2,3-Butanediol \| Gluconate Calcium \| Kojic acid \| Ethyl linoleate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 自噬庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 疼痛相關化合物庫

關鍵字： A-674563 HCl (552325-73-2(free base))|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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