化合物 GSK923295|T2039|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK923295	英文名稱:GSK-923295
CAS:1088965-37-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.22%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2039

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK-923295
描述	GSK923295 is a selective allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor ATPase(Ki=3.2 nM).
細(xì)胞實驗	Cell-growth inhibition assays are performed by MDS in 384-well plates, and DNA content of fixed cells stained with DAPI using an Incell 1000 is analyzed. DNA content is determined 24 h after seeding (T0) and after exposure to varying concentrations of drug for an additional 72 h (T72). All T72 measurements are normalized to T0. Curves are analyzed using the XLfit curve-fitting tool to determine the concentration of GSK923295 yielding 50% growth inhibition relative to T0 and Ymax values (GI50).(Only for Reference)
激酶實驗	Enzymology: Kinesin motor domains are expressed in Escherichia coli BL21(DE3) and purified. CENP-E proteins includes residues 2–340 with a carboxyl-terminal 6-his tag. All studies using MT are conducted in PEM25 buffer [25 mM PipesK+ (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA] supplemented with 10 μM paclitaxel. The IC50 for steady-state inhibition is determined at 500 μM ATP, 5 μM MT, and 1 nM CENP-E in PEM25 buffer.
體外活性	在多種實體瘤模型中,如尤因肉瘤,桿狀瘤,橫紋肌肉瘤移植瘤,GSK923295均能產(chǎn)生顯著地抗腫瘤活性.Colo205移植瘤中,GSK923295（125 mg/kg）能夠抑制腫瘤生長,使核分裂和游離的凋亡小體明顯增加.
體內(nèi)活性	在癌細(xì)胞系中,GSK923295具有廣譜抗腫瘤活性,對于 SW48（IC50=17.2 nM）, RKO (BRAF mutant)（ IC50=55.6 nM）, SW620 (KRAS mutant)（IC50=42 nM）, and HCT116 (KRAS mutant)（IC50=51.9 nM）。在人類神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中,GSK923295平均生長IC50為41 nM。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (157.06 mM), Sonication is recommended. DMSO : 93 mg/mL (157.06 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Kinesin \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-923295 \| GSK923295 \| GSK 923295 \| CENP-E \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 細(xì)胞骨架化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GSK-923295|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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