化合物 DI-591|T11033|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 DI-591	英文名稱:DI-591
CAS:2245887-38-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T11033

Product Introduction

Bioactivity

名稱	DI-591
描述	DI-591 is a potent, high-affinity, cell-penetrant inhibitor of the DCN1?UBC12 interaction. It binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12 nM and 10.4 nM, respectively, while showing little to no binding to DCN3, DCN4, and DCN5. DI-591 selectively inhibits neddylation of cullin 3 without significant or only weak effects on other cullin family members.
體外活性	方法：采用體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)檢測(cè) DI-591與 DCN 家族蛋白的親和力；在 KYSE70、THLE2 細(xì)胞中分別研究其蛋白結(jié)合、下游基因及蛋白表達(dá)影響；通過(guò)敲低實(shí)驗(yàn)探究其對(duì) cullin neddylation 及 NRF2 通路的調(diào)控機(jī)制。結(jié)果：DI-591 可結(jié)合 DCN1、DCN2，Ki 分別為 12 nM、10.4 nM，對(duì) DCN3?5 無(wú)明顯結(jié)合，對(duì) DCN1/2 的選擇性高于 DCN3?5 達(dá) 1000 倍以上。 DI-591（0–10 μM，1 h）可結(jié)合 KYSE70 細(xì)胞內(nèi) DCN1/2，并破壞 DCN1 與 UBC12 的相互作用。 DI-591（10 μM，24 h）處理 THLE2 細(xì)胞可顯著上調(diào) NQO1、HO1 mRNA 及 HO1 蛋白水平，對(duì) NRF2 mRNA 無(wú)影響。 DI-591 選擇性抑制 Cullin 3 的 neddylation，進(jìn)而促進(jìn) NRF2 蛋白積累并激活其轉(zhuǎn)錄；敲低實(shí)驗(yàn)顯示 DCN1（而非 DCN2）特異性調(diào)控 Cullin 3 的 neddylation。DI-591 可作為優(yōu)質(zhì)探針化合物，用于研究 Cullin 3 型 CRL 泛素連接酶在生物學(xué)過(guò)程及人類疾病中的作用 [1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble) DMSO : 10.00 mg/mL (17.07 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	DI-591 \| DI 591
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關(guān)鍵字： DI-591|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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