化合物 EGFR-IN-2|T11159|TargetMol

價格	詢價
包裝	1removed

最小起訂量	1removed
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:EGFR 抑制劑 2	英文名稱:EGFR-IN-2
CAS:1643497-70-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.79%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T11159

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EGFR-IN-2
描述	EGFR-IN-2 is a non-covalent, orally available and mutation-selective EGFR inhibitor for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), with high selectivity for resistant single and double mutant T790M with IC50 = 27 nm to 33 nM, and low inhibitory activity for wild-type H292 (IC50 = 218 nM).
體外活性	EGFR-IN-2（化合物21）在多種EGFR突變型非小細胞肺癌（NSCLC）細胞系中表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制效果。研究者在H1975（T790M/L858R）、PC9-ER（T790M/del746–750）和PC9（del746–750）細胞中評估其對EGFR自磷酸化的抑制作用，IC??分別為 0.027 μM、0.008 μM 和 0.033 μM。此外，EGFR-IN-2 在225種激酶組成的篩選面板中，僅有12種在0.1 μM下抑制率大于70%，說明其靶點選擇性較高。其在人肝微粒體和肝細胞中表現(xiàn)出較低的代謝清除率（分別為3.8 和 2.7 mL/min/kg）[1].
體內(nèi)活性	在H1975異種移植小鼠模型中，研究者評估了EGFR-IN-2的體內(nèi)靶點結(jié)合能力和藥代動力學(xué)特性。小鼠口服給藥50 mg/kg后，血漿中游離藥物濃度維持在體外IC??（0.027 μM）以上長達8小時；100 mg/kg劑量可維持至16小時。相應(yīng)時間點檢測顯示，EGFR、ERK1/2 和 AKT 的磷酸化水平均明顯下降，表明實現(xiàn)了體內(nèi)靶點抑制。此外，EGFR-IN-2 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)為中等血漿清除率（104 mL/min/kg），生物利用度為19%；在犬中血漿清除率為13 mL/min/kg，生物利用度為30%[1].
存儲條件	Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
關(guān)鍵字	EGFRIN2 \| EGFR IN 2 \| EGFR
相關(guān)產(chǎn)品	Neratinib \| Lapatinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Brigatinib \| (S)-Afatinib
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| JAK-STAT 化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| 多靶點化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 蛋白翻譯后修飾化合物庫

關(guān)鍵字： EGFR-IN-2|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

進入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

化合物 MS-073|T33510|TargetMol

￥13800

NVP-BSK805 trihydrochloride|T39858|TargetMol

詢價

Akt3 降解劑 1|T74982|TargetMol

詢價