| 名稱 | CCT241161 |
| 描述 | CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1]. |
| 體外活性 | CCT241161 (1, 3, 10, 30, 100 nM；24小時(shí)) 在WM266.4細(xì)胞中抑制MEK和ERK [1]。CCT241161（1, 10, 100 nM 以及 1, 10, 100 μM）在Ba/F3細(xì)胞中抑制BRAF V600E [1]。CCT241161（0.5 μM；20天）在不引起藥物抵抗的情況下抑制A375細(xì)胞 [1]。CCT241161（1 μM, 4小時(shí)）抑制BRAF抑制劑耐藥的黑色素瘤細(xì)胞 [1]。CCT241161（0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM；24小時(shí)）在NRAS突變細(xì)胞中抑制MEK [1]。CCT241161（0.1, 1, 10, 100 μM）對D04細(xì)胞表現(xiàn)出抗增殖活性 [1]。 通過細(xì)胞活性測定 [1] 顯示，WM266.4細(xì)胞（BRAF突變型），在1, 3, 10, 30, 100 nM濃度下培養(yǎng)24小時(shí)后，抑制了WM266.4細(xì)胞中MEK和ERK的表達(dá)。在Ba/F3細(xì)胞（1, 10, 100 nM以及1, 10, 100 μM濃度）中有效抑制了BRAF V600E。通過在0.5 μM濃度下培養(yǎng)20天，A375細(xì)胞長期抑制而無藥物抵抗。細(xì)胞增殖測定 [1] 和Western Blot分析 [1] 證明在不同濃度和不同時(shí)間下，CCT241161對不同細(xì)胞線的MEK，ERK和SRC的抑制作用，包括對PLX4720耐藥的病人細(xì)胞和NRAS突變D04細(xì)胞的有效性。 |
| 體內(nèi)活性 | CCT241161（10、20 mg/kg；口服灌胃；每日一次，連續(xù)7天）抑制了小鼠體內(nèi)BRAF突變的A375、PLX4720耐藥的A375以及NRAS突變的DO4腫瘤移植瘤的生長[1]。動物模型：雌性裸鼠（5至6周齡）[1]。劑量：10、20 mg/kg；給藥方式：口服灌胃，每日一次，連續(xù)7天。結(jié)果：在不引起小鼠體重減輕的情況下，表現(xiàn)出對BRAF突變的A375、PLX4720耐藥的A375（A375/R）和NRAS突變的DO4的裸鼠移植瘤腫瘤回縮的活性。 |
| 存儲條件 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (184.63 mM), Sonication is recommended.
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| 關(guān)鍵字 | Raf | CCT-241161 | CCT241161 | CCT 241161 |
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗卵巢癌化合物庫 | 抗肝癌化合物庫 | 抗肥胖化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 免疫/炎癥分子化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 |