化合物 MK2048|T6589|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MK2048	英文名稱:MK-2048
CAS:869901-69-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6589

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-2048
描述	MK-2048 is a potent inhibitor of integrase (IN) and INR263K with IC50 of 2.6 nM and 1.5 nM, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of MK-2048.(Only for Reference)
體外活性	MK-2048以75 nM和80 nM的IC50抑制B型和C型整合酶活性。高濃度的MK-2048能相當(dāng)程度地阻止B型和C型酶的解聚。R263K位點(diǎn)的突變輕微增加了整合酶對(duì)MK-2048的敏感性。而G118R降低了整合酶活性，導(dǎo)致對(duì)MK-2048的抗性增加。[2] MK-2048對(duì)S217H整合體的IC50為900 nM。相比之下，MK2048對(duì)N224H整合體保持完全活性，IC50為25 nM。與另一種整合酶抑制劑raltegravir相比，MK2048顯示出顯著較低的解離率。[3] 隨后的E138K選擇性部分恢復(fù)了復(fù)制能力，大約為野生型的13%，并使對(duì)MK-2048的抗性增加了約8倍。MK-2048對(duì)RAL和EVG耐藥的病毒有效。經(jīng)MK-2048暴露后，19周時(shí)G118R可能成為新的抗性突變。持續(xù)的MK-2048壓力導(dǎo)致29周后在IN基因內(nèi)的E138K位置出現(xiàn)額外的替代。盡管G118R突變僅對(duì)MK-2048表現(xiàn)輕微抗性，對(duì)RAL或EVG并無(wú)影響，但其存在顯著降低了與野生型NL4-3相比的病毒復(fù)制能力。E138K既部分恢復(fù)了病毒復(fù)制能力，也增加了對(duì)MK-2048的抗性水平。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 9 mg/mL (19.49 mM), Sonication is recommended. H2O : <1 mg/mL Ethanol : <1 mg/mL
關(guān)鍵字	MK-2048 \| MK 2048 \| Integrase (R263K) \| Integrase \| Inhibitor \| inhibit \| Human immunodeficiency virus \| HIVProtease \| HIV Protease \| HIV Integrase \| HIV
相關(guān)產(chǎn)品	Tenofovir \| Valproic Acid \| Chloroquine phosphate \| (-)-Epigallocatechin Gallate \| Emtricitabine \| Dolutegravir intermediate-1 \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Lamivudine \| 5-Fluorouracil \| Decanedioic acid \| Stavudine \| Dimethyl fumarate

關(guān)鍵字： MK2048|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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