化合物 CR-6086|T70718|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CR-6086	英文名稱:CR-6086
CAS:1417742-86-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T70718

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CR-6086
描述	Vorbipiprant is a novel potent EP4 receptor antagonist with favorable immunomodulatory properties, exhibiting significant disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) effects in rodents and anti-inflammatory activity against immune-mediated inflammatory diseases, with a mechanism of action distinct from the general effects of cyclooxygenase inhibitors. Vorbipiprant shows high selectivity and high affinity for the human EP4 receptor (Ki = 16.6 nM) and acts as a pure antagonist (half-maximal inhibitory concentration = 22 nM), inhibiting PGE2-induced cAMP production.
體外活性	方法：采用表達(dá)人EP4的HEK293細(xì)胞膜進(jìn)行[3H]PGE2競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合實(shí)驗(yàn)，CR-6086濃度為1–3000 nM；以3 nM PGE2刺激并加入3–300 nM CR-6086，檢測(cè)EP4介導(dǎo)的cAMP生成。結(jié)果：CR-6086與人EP4結(jié)合的Ki為16.6 nM（含0.5% BSA時(shí)為15.5 nM），抑制EP4介導(dǎo)cAMP生成的IC₅₀為22 nM；在最高10 μM時(shí)，對(duì)所檢測(cè)的其他類花生酸受體及COX-1/COX-2未見顯著活性。^[1] 方法：以PMA誘導(dǎo)分化的THP-1巨噬細(xì)胞為模型，在10 ng/mL LPS和10 nM PGE2刺激下加入CR-6086，并于3或24 h檢測(cè)IL-6和VEGF轉(zhuǎn)錄。結(jié)果：CR-6086降低PGE2增強(qiáng)的IL-6和VEGF轉(zhuǎn)錄，IC₅₀分別為70和25 nM。^[1] 方法：人CD14+單核細(xì)胞來源樹突狀細(xì)胞培養(yǎng)7 d后，以LPS、R848和10 nM PGE2刺激24 h，并加入0.01–30 μM CR-6086，定量檢測(cè)IL-23。結(jié)果：CR-6086以劑量依賴方式抑制IL-23生成，IC₅₀為608 nM。^[1] 方法：人CD4+ T細(xì)胞在Th17極化條件下培養(yǎng)7 d，隨后在0.03–10 μM CR-6086存在下再刺激48 h，并檢測(cè)IL-17生成。結(jié)果：CR-6086以劑量依賴方式降低IL-17生成，1 μM時(shí)達(dá)到完全抑制。^[1]
體內(nèi)活性	方法：7周齡雄性Lewis大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型（每組n=12）每日口服CR-6086 1–15 mg/kg，連續(xù)14 d，評(píng)估臨床評(píng)分、足腫脹、痛覺過敏和關(guān)節(jié)組織學(xué)。結(jié)果：CR-6086自1 mg/kg起顯示藥效，約10 mg/kg時(shí)療效趨于平臺(tái)；15 mg/kg在第14天完全逆轉(zhuǎn)痛覺過敏，并改善臨床、腫脹及組織學(xué)終點(diǎn)。^[1] 方法：6–7周齡雄性DBA/1小鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型（每組n=10）每日口服CR-6086 30或60 mg/kg，連續(xù)10 d，評(píng)估臨床病情、足腫脹、關(guān)節(jié)免疫細(xì)胞浸潤(rùn)及血清IL-6。結(jié)果：兩種劑量均改善臨床病情和足腫脹；60 mg/kg降低關(guān)節(jié)Th1/Th17細(xì)胞及巨噬細(xì)胞，并降低血清IL-6。^[1] 方法：DBA/1小鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型（每組n=12）接受CR-6086 30 mg/kg每日口服、甲氨蝶呤3 mg/kg每3 d腹腔注射一次，或兩者聯(lián)合，連續(xù)16 d。結(jié)果：聯(lián)合治療對(duì)臨床病情和腫脹的改善強(qiáng)于任一單藥，并顯著改善關(guān)節(jié)組織學(xué)。^[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 160 mg/mL (338.62 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	MLAF50 \| MLAF 50 \| CR 6086
相關(guān)產(chǎn)品	Rutin \| Evodiamine \| Lornoxicam \| p-Hydroxycinnamic acid \| Nepafenac \| Rebamipide \| Tranilast \| Ufenamate \| Angoroside C \| Ozagrel \| Tetrahexyldecyl ascorbate \| Pranoprofen

關(guān)鍵字： CR-6086;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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