艾伏磷酰胺|T3615|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:艾伏磷酰胺	英文名稱:Evofosfamide
CAS:918633-87-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T3615

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Evofosfamide
描述	Evofosfamide (TH-302) is a hypoxia-activated prodrug of the cytotoxin bromo-isophosphoramide mustard (Br-IPM) conjugated with 2-nitroimidazole, with potential antineoplastic activity. When exposed to hypoxic conditions, such as those found in hypoxic tumors, the 2-nitroimidazole moiety of evofosfamide is reduced. This releases the DNA-alkylating Br-IPM moiety, which introduces intra- and inter-strand DNA crosslinks in nearby cells; the crosslinks inhibit both DNA replication and cell division and may lead to apoptosis of cells in the tumor. The inactive form of the prodrug is stable under normoxic conditions, which may limit systemic toxicity.
細胞實驗	Exponentially growing human H460 or HT29 cells are seeded into 60 mm notched glass plates at 3 × 105 cells per plate and grown in RPMI medium supplemented with 10% fetal bovine serum for 2 days prior to initiating treatment. On the day of the test, TH-302 stocks of known concentrations are prepared in complete medium and 2 mL of the desired stock is added to each plate. The plates are placed in either an anaerobic chamber or a standard tissue-culture incubator. The anaerobic chamber is evacuated and gassed with the anaerobic gas mixture (90% N2/5% CO2/5% H2) to create a hypoxic environment. Cells are then incubated with TH-302 for 2 hours at 37 °C. At the end of treatment, plates are removed from each vessel and washed with phosphate-buffered saline and a solution of trypsin-EDTA and then trypsinized for 5 min at 37 °C. Detached cells are neutralized with medium plus serum and spun for 5 min at 100 g. Cells are resuspended at approximately 1 × 106 cells/mL and diluted 10-fold for plating. The exact concentration of each stock is determined. Known numbers of cells are plated and placed undisturbed in an incubator for between 9 and 13 days. Colonies are fixed and stained with a solution of 95% ethanol with 0.25% crystal violet stain. Colonies of greater than 50 cells are counted, and the surviving fraction is determined. Plating efficiencies (PEs) are determined by dividing the number of colonies by the actual number of cells plated. Surviving fractions are calculated by dividing the PEs of treated cells by the PEs of untreate(Only for Reference)
體外活性	Evofosfamide在低氧條件下選擇性強，對肝微粒體穩(wěn)定。3b中磷酸芥上氯與溴的替換增強了10倍的活性，并保持了高低氧選擇性[Hypoxia cytotoxicity ratio (HCR) = 270]。在人類肺癌H460細胞和人類結腸癌HT29細胞中，Evofosfamide在N2環(huán)境下顯示出強大的細胞毒性。Evofosfamide分別以IC90 0.1 μM和0.2 μM抑制H460細胞和HT29細胞。[1] 相比于常氧條件下的H460單層細胞，Evofosfamide在H460球狀細胞中展現(xiàn)出極大增強的活性。[2] Evofosfamide對MM細胞表現(xiàn)出具有低氧選擇性和劑量依賴性的強大細胞毒性。Evofosfamide可在低氧條件下誘導G0/G1期細胞周期阻滯，其對細胞周期機制的影響通過下調(diào)cyclin D1/2/3、CDK4/6、p21cip-1、p27kip-1和pRb表達實現(xiàn)，而CDK2表達不受影響。Evofosfamide能在低氧條件下誘導人類和小鼠MM細胞的劑量依賴性凋亡。Evofosfamide激活的凋亡通過下調(diào)抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-xL，以及上調(diào)cleaved proapoptotic protein caspase-3、-8和-9以及poly ADP-ribose polymerase表達實現(xiàn)。與特異性低氧毒性相反，Evofosfamide在常氧條件下即使在高濃度下也顯示出極低的毒性。[3]
體內(nèi)活性	Evofosfamide通過在植入后第25天抑制原發(fā)性腫瘤生長41%，而Evofosfamide加上吉西他濱（一種核苷類似物）在第25天可抑制原發(fā)性腫瘤生長96%。[1] 當TH-302在H460 NSCLC異種移植模型中以6.25、12.5、25或50 mg/kg劑量每周5天每天一次，連續(xù)2周內(nèi)腹腔注射（i.p.），第22天時的腫瘤生長抑制率分別為43%、51%、75%和89%。TH-302在100 mg/kg劑量下，治療結束后3天血細胞計數(shù)下降，但在治療后7天完全恢復。在所有測試方案下，TH-302展示的腫瘤生長抑制效果介于58%至89%之間。TH-302誘導的細胞殺傷依賴于呼吸氧濃度，當腫瘤攜帶的小鼠暴露于低氧濃度時，最大的細胞毒性發(fā)生。與吸入95% O2相比，吸入10% O2的動物中TH-302顯著減少了腫瘤生長。TH-302治療后，在給藥48小時后，pimonidazole陽性區(qū)域顯著減少（對照組為6.3%，TH-302治療組為1.8%）。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 83 mg/mL (184.84 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (556.74 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 10 mg/mL (22.27 mM), Solution. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.35 mM), Sonication is recommended. H2O : 10 mg/mL (22.27 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	TH302 \| TH 302 \| Inhibitor \| inhibit \| Hypoxia-activated prodrug \| Evofosfamide \| Apoptosis
相關產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相關庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：艾伏磷酰胺;TH-302;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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