化合物 RO5126766|T6971|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 RO5126766	英文名稱:Ro 5126766
CAS:946128-88-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.81%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6971

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ro 5126766
描述	RO5126766 (CH5126766) is a dual RAF/MEK inhibitor with IC₅₀ of 8.2 nM, 19 nM, 56 nM, and 160 nM for BRAF V600E, BRAF, CRAF, and MEK1, respectively. Phase 1.
細胞實驗	The number of viable cells is determined using the Cell Counting Kit-8 assay according to the manufacturer's instructions. After the incubation of cells for 72 h with the indicated concentrations of various agents, kit reagent WST-8 is added to the medium and incubated for a further 4 h. The absorbance of samples (450 nm) is determined using a scanning multiwell spectrophotometer that serves as an ELISA reader. Cell numbers and viability are also measured using the ViaCount Assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
激酶實驗	MEK and RAF kinase enzyme assays: The inhibitory activities against CRAF, BRAF, or BRAF V600E enzymes are measured by quantification of phosphorylation of inactive K97R MEK1 [MEK1] by recombinant RAF proteins [BRAF: B-RAF wt, BRAF V600E: B-RAF V600E or CRAF: Raf-1] with Europium-anti-MEK1/2 (pSer218/222) antibody and SureLight allophycocyanine-anti-6his antibody by measuring time-resolved fluorescence (TRF). Alternatively, the inhibitory activities against the RAF enzymes are measured by quantification of phosphorylation of a fluorescein-labeled peptide corresponding to human MEK1 212-224 and human MEK2 217-229 (5-Fl-SGQLIDSMANSFV-NH2, MEKtide) by using the IMAP fluorescence polarization (FP) Screening Express Kit. Inhibition of MEK1 is evaluated by a coupled assay with active MEK1 (MEK1 S218E/S222E) and unactive dephosphorylated ERK2 (MAP kinase 2/Erk 2). The phosphorylation of a fluorescent-labeled peptide substrate (FAM-Erktide, IPTTPITTTYFFFK-5FAM-COOH) by ERK2 is quantified by using the IMAP FP Screening Express Kit.
體外活性	在HCT116 KRAS突變型結直腸癌細胞中，CH5126766顯著降低了phospho-MEK和phospho-ERK的水平。CH5126766通過與MEK1結合來抑制RAF激酶，使MEK成為RAF的主要負向抑制劑。[1] 在Raf或RAS突變細胞系（包括SK-MEL-28、SK-MEL-2、MIAPaCa-2、SW480、HCT116和PC3細胞）中，CH5126766以分別為65、28、40、46和277 nM的IC50值抑制細胞生長。在攜帶BRAF V600E或NRAS突變的兩個黑色素瘤細胞系中，RO5126766引起G1期細胞周期阻滯，并伴隨著CDK抑制劑p27的上調和cyclinD1的下調。[3]
體內活性	在HCT116 (G13D KRAS) 小鼠異種移植模型中，CH5126766 (25 mg/kg, p.o.) 比標準的MEK抑制劑更有效地抑制ERK信號輸出，后者誘導MEK磷酸化且具有強大的抗腫瘤活性。[1] 在HCT116 (K-ras) 和COLO205 (B-raf) 突變型異種移植中，CH5126766 (0.3 mg/kg) 顯著減少了[18F]FDG攝取。[2] 在SK-MEL-2異種移植模型中，RO5126766同樣抑制了腫瘤生長。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 5 mg/mL (10.61 mM), Sonication is recommended. DMSO : 87 mg/mL (184.53 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	RO-5126766 \| Ro 5126766 \| Raf kinases \| Raf \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| MEK1 \| MEK \| MAPKK \| MAP2K \| Inhibitor \| inhibit \| C-Raf \| CH-5126766 \| CH 5126766 \| B-Raf (V600E) \| B-Raf
相關產品	Lidocaine hydrochloride \| Lidocaine \| Vemurafenib \| Honokiol \| Dabrafenib \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Exarafenib \| RMC-7977 \| Regorafenib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate \| trans-Zeatin
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： VS-6766;RO5126766;CH5126766;Avutometinib;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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