化合物 Afuresertib|T1911|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Afuresertib	英文名稱:Afuresertib
CAS:1047644-62-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.51%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T1911

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Afuresertib
描述	Afuresertib (GSK2110183) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實驗	A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0-30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)
激酶實驗	Potency (Ki) of afuresertib: The true potency (Ki) of the inhibitor is initially determined at low enzyme concentrations (0.1 nM AKT1, 0.7 nM AKT2, and 0.2 nM AKT3) using a filter binding assay and then confirmed with progress curve analysis. In the filter binding assay, a pre-mix of enzyme plus inhibitor is incubated for 1 h and then added to a GSKα peptide (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide) and [γ33P] ATP. Reactions are terminated after 2 h and the radio labeled AKT peptide product is captured in a phospho-cellulose filter plate. Progress curve analysis utilizes continuous real-time fluorescence detection of product formation using the Sox-AKT-tide substrate (Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2).
體外活性	用10,30和100 mg/kg Afuresertib處理負(fù)荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠,分別導(dǎo)致凝血酶形成指數(shù)為23%,37%和97%.每天給負(fù)荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠,口服10,30或100 mg/kg Afuresertib,分別導(dǎo)致凝血酶形成指數(shù)為8%,37%和61%.
體內(nèi)活性	總體上65%的血液學(xué)細(xì)胞系對Afuresertib敏感,EC50 < 1 μM。在測試的實體腫瘤細(xì)胞系中,21%對Afuresertib的EC50 <1 μM。Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性,EC50為0.2 nM。Afuresertib顯示對多種AKT底物磷酸化水平（包括GSK3b,PRAS40,FOXO和胱天蛋白酶9）的濃度依賴性效應(yīng)。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 250 mg/mL (585.04 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 79 mg/mL (184.87 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.68 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ROK \| ROCK \| Rho-kinase \| Rho-associated protein kinase \| Rho-associated kinase \| Protein kinase C \| Protein kinase B \| PKC \| PKB \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-2110183 \| GSK 2110183 \| Akt3 \| Akt2 \| Akt1 \| Akt \| Afuresertib
相關(guān)產(chǎn)品	Creatine monohydrate \| Musk ketone \| Aceglutamide \| Hyaluronic acid \| L-Valine \| Methyl eugenol \| α-Vitamin E \| 2,3-Butanediol \| Forskolin \| Bisphenol A \| Ethyl linoleate \| Stearamide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點(diǎn)化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GSK2110183C;GSK2110183;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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