334949-59-6|T6324|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:334949-59-6	英文名稱:(E/Z)-BIX02188
CAS:1094614-84-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.38%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6324

Product Introduction

Bioactivity

名稱	(E/Z)-BIX02188
描述	BIX02188 is a specific MEK5 inhibitor (IC50: 4.3 nM), also inhibits ERK5 catalytic activity (IC50: 810 nM), and does not inhibit closely related kinases MEK1/2, JNK2, and ERK2.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02188 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. A 20 μl sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from a baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02188. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of an ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
體外活性	BIX02188顯著阻斷MEK5的催化活性，IC50值為4.3 nM，且抑制ERK5的催化活性，IC50值達(dá)0.83 μM。對(duì)于與之密切相關(guān)的激酶MEK1、MEK2、ERK1、p38α、JNK2、TGFβR1、EGFR和STK16則無活性，其中TGFβR1、p38α的IC50值分別為1.8 μM和3.9 μM，其他激酶的IC50值>6.3 μM。BIX02188預(yù)處理能以劑量依賴的方式抑制甘露醇誘導(dǎo)的HeLa細(xì)胞中ERK5的磷酸化，但對(duì)ERK1/2、p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化無抑制作用。單獨(dú)處理BIX02188 24小時(shí)，對(duì)HeLa或HEK293細(xì)胞無細(xì)胞毒作用。BIX02188通過抑制MEK5/ERK5信號(hào)傳導(dǎo)途徑，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動(dòng)的熒光素酶表達(dá)系統(tǒng)中MEF2C的轉(zhuǎn)錄激活，其IC50值在HeLa和HEK293細(xì)胞中分別為1.15 μM和0.82 μM。通過阻斷MEK5信號(hào)途徑，BIX02188還能以劑量依賴的方式抑制用300 μM Water2刺激的牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞(BLMECs)中BMK1的磷酸化，IC50為0.8 μM。BIX02188完全逆轉(zhuǎn)了TNF介導(dǎo)的JNK激活的抑制效果，在BMK1抑制上有類似效應(yīng)，表明它通過激活MEK5-BMK1信號(hào)途徑抑制TNF信號(hào)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (7.27 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (96.97 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TGFβR1 \| TGF-β/Smad \| TGFβ \| TGFbeta/Smad \| TGF-beta \| TGFbeta \| TGF-b/Smad \| TGFb \| Smad \| MEK5 \| MEK2 \| MEK1 \| ERK5 \| BIX-02188 \| BIX02188 \| BIX 02188
相關(guān)產(chǎn)品	Urea \| Lactose \| Pirfenidone \| Melamine \| Tauroursodeoxycholate \| Gum arabic \| β-Glycerophosphate disodium salt hydrate \| Gluconate Calcium \| Propoxur \| TBHQ \| Hydrochlorothiazide \| L-Cysteine
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 癌細(xì)胞分化化合物庫 \| 干細(xì)胞分化化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點(diǎn)化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： 334949-59-6|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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