化合物 PRX-08066|T16669|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 PRX-08066	英文名稱:PRX-08066
CAS:866206-54-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 97.79%	產品類別: 抑制劑
貨號: T16669

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PRX-08066
描述	PRX-08066 is a selective 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR, IC50= 3.4 nM) antagonist that induces selective vasodilation of pulmonary arteries.
體外活性	PRX-08066在KRJ-I細胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的轉錄與分泌，降低Ki67轉錄物水平(84%)及Ki67蛋白水平(36.8%)，伴隨著caspase 3轉錄水平的升高。同時，PRX-08066減少TGFβ1、FGF2和TPH1的轉錄物水平，并顯著增加死亡細胞數(shù)量(34%)，與未處理對照組相比。在HEK293細胞中，PRX-08066顯著增加死亡/caspase 3陽性細胞比例(76%)和caspase 3活性(52%)。PRX-08066在表達5-HT(2B)的SI-NET細胞系KRJ-I中，以IC50為0.46 nM抑制細胞增殖，并實現(xiàn)20%的最大抑制效果；以IC50為6.9 nM抑制5-HT分泌，最大抑制效果為30%。在NCI-H720細胞中，PRX-08066以IC50為1.25 nM抑制異丙腎上腺素刺激的5-HT釋放，最大抑制效果為60%。PRX-08066還以IC50為12 nM抑制5-HT誘導的絲裂原活化蛋白激酶激活，在表達人5-HT2BR的中國倉鼠卵巢細胞中，以IC50為3 nM顯著減少胸苷摻入，表明PRX-08066可能抑制與PAH相關的病理性5-HT誘導的血管肌化。PRX-08066 (0.5 nM)在KRJ-I細胞中顯著抑制ERK磷酸化[1][2]。
體內活性	PRX-08066在劑量為50 mg/kg和100 mg/kg時，與單斑馬魚堿對照組大鼠相比，顯著降低了峰值肺動脈壓力。同樣，PRX-08066還顯著降低了右心室(RV)/體重比以及RV/左心室+間隔比，與MCT處理的大鼠相比。PRX-08066顯著減輕了肺動脈壓力升高和RV肥大，并保持心臟功能。在大鼠和小鼠中，PRX-08066顯著降低了低氧依賴性右心室收縮壓的增加，而不影響動物的全身平均動脈壓。30 mg/kg的PRX-08066抑制了大鼠全肺勻漿中單斑馬魚堿誘導的ERK磷酸化和右心室收縮壓。100 mg/kg劑量的PRX-08066處理組顯示，與單斑馬魚堿對照組相比，在大鼠中右心室肥大和間隔變平現(xiàn)象較少。100 mg/kg的PRX-08066同樣顯著抑制了大鼠右心室收縮壓和右心室/左心室+間隔重量的升高[1][3]。
存儲條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 7 mg/mL (17.42 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Serotonin Receptor \| PRX-08066 \| PRX08066 \| PRX 08066 \| Inhibitor \| inhibit \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| 5HTReceptor \| 5-HT2B \| 5-HT Receptor \| 5HT Receptor
相關產品	Cefaclor monohydrate \| Cinchonidine \| Dopamine hydrochloride \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Clozapine N-Oxide \| Doxepin hydrochloride \| 1,8-Cineole
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 神經退行性疾病化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： PRX-08066|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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