化合物 AMG517|T6379|TargetMol

2篇文獻

價格	￥221	￥493	￥795
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AMG517	英文名稱:AMG 517
CAS:659730-32-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.85%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6379

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AMG 517
描述	AMG 517 is an effective and specific TRPV1 antagonist, antagonizes proton (IC₅₀: 0.76 nM), capsaicin (IC₅₀: 0.62 nM), and heat activation (IC₅₀: 1.3 nM) of TRPV1.
體外活性	AMG 517 對表達人類TRPV1的CHO細胞中CAP- (500 nM)、酸- (pH 5.0) 或熱- (45 °C) 引起的45Ca2+流入具有抑制作用，其IC50分別為0.76 nM、0.62 nM和1.3 nM。AMG 517 同樣可以阻斷辣椒素、質子和熱引起的TRPV1表達細胞內(nèi)的向內(nèi)電流。在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中，AMG 517 抑制由辣椒素激活的原生TRPV1，IC50值為0.68 nM。AMG 517 作為大鼠及人類TRPV1的競爭性拮抗劑，其解離常數(shù)（Kb）值分別為4.2 nM和6.2 nM。AMG 517 是一種高度選擇性的TRPV1拮抗劑。在基于細胞的實驗中，AMG 517 對2-APB激活的TRPV2和TRPV3、4-αPDD激活的TRPV4、異煙肼激活的TRPA1以及icilin激活的TRPM8的IC50值均>20 μM，這些實驗測量CHO細胞重組表達相應TRP通道后由激動劑引起的細胞內(nèi)鈣增加。[1]
體內(nèi)活性	口服AMG 517能夠劑量依賴性地提高血漿濃度，并減少辣椒素處理引起的抽搐次數(shù)?；谂c單純給予載體相比辣椒素處理組抽搐次數(shù)有統(tǒng)計顯著差異，AMG 517的最小有效劑量（MED）為0.3 mg/kg。相應的血漿濃度為90至100 ng/mL。AMG 517（3 mg/kg）在給藥后24小時內(nèi)顯著降低辣椒素引起的抽搐。AMG 517在CFA疼痛模型中阻斷熱性痛覺過敏。[1] AMG 517在嚙齒動物、狗和猴子中引起高體溫，但在TRPV1基因敲除的小鼠中不產(chǎn)生此效應。有趣的是，對大鼠、狗和猴子重復給予TRPV1選擇性拮抗劑后，由這些拮抗劑引起的高體溫反應被減弱，且TRPV1基因敲除的小鼠沒有出現(xiàn)體溫調節(jié)障礙。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.65 mM), Sonication is recommended. DMSO : 43 mg/mL (99.91 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	TRPVChannel \| TRPV1 \| TRPV Channel \| TRPChannel \| TRP Channel \| Transient receptor potential channels \| Inhibitor \| inhibit \| AMG 517
相關產(chǎn)品	Camphor \| Probenecid \| (+)-Camphor \| Oleoyl Serotonin \| Rosiglitazone \| (-)-Menthol \| Methyl salicylate \| trans-Cinnamaldehyde \| Caffeic Acid \| Nonivamide \| 1,4-Cineole \| Pregnenolone
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺;AMG-517;AMG517;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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