化合物 Gefapixant|T5099|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Gefapixant	英文名稱:Gefapixant
CAS:1015787-98-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.28%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5099

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Gefapixant
描述	Gefapixant (AF219) is a P2X3 receptor (P2X3R) antagonist with IC50 of ~30 nM at recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors.
動物實驗	A rodent model often employs for assessing the potential for drug effect in osteoarthritis (OA) pain is based on the intraarticular injection of monoiodoacetate (mIOA) into one knee joint of the rat. To measure the effect of Gefapixant on the weight bearing laterality and apparent hyperalgesia, Gefapixant is given by intraplantar or oral administration to the rats, with different concentrations (6, 20, and 60 mg/kg) two times a day and continues up to a week[2].
體外活性	Gefapixant的IC50值報告為針對重組hP2X3同源三聚體約30 nM，以及針對hP2X2/3異源三聚體受體100-250 nM，其效力與報告中重組大鼠受體的相近，而且對任何不含P2X3亞單位的受體沒有抑制作用（在重組同源三聚體hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5及hP2X7通道的IC50值均>>10,000 nM）。
體內(nèi)活性	在大鼠膝關(guān)節(jié)骨關(guān)節(jié)炎模型中（經(jīng)單碘乙酸鹽關(guān)節(jié)內(nèi)注射14天后），Gefapixant通過口服給藥（每日兩次，連續(xù)7天）緩解了負重側(cè)偏，并在兩種較高劑量下完全逆轉(zhuǎn)了明顯的痛覺過敏 [2]。
存儲條件	Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (28.3 mM), pH is adjusted to 3 with HCl. H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	RO-4926219 \| RO4926219 \| P2XRs \| P2XReceptor \| P2X3 \| P2X Receptor \| MK7264 \| MK 7264 \| knee osteoarthritis \| Inhibitor \| inhibit \| Gefapixant \| chronic cough \| AF-219 \| AF 219
相關(guān)產(chǎn)品	Oxatomide \| Lappaconitine \| (E/Z)-Sivopixant \| NP-1815-PX \| ATP disodium salt \| Gefapixant citrate \| PSB-12062 \| Ivermectin \| Eperisone hydrochloride \| Paroxetine \| Sodium metatungstate \| Aurintricarboxylic acid

關(guān)鍵字： RO 4926219|||MK-7264|||AF219|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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