化合物 PGMI-004A|T16517|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PGMI-004A	英文名稱:PGMI-004A
CAS:1313738-90-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T16517

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PGMI-004A
描述	PGMI-004A is an effective inhibitor of phosphoglycerate mutase 1 (IC₅₀: 13.1 μM).
體外活性	PGMI-004A以大約13.1 μM的IC50值抑制PGAM1，并且通過(guò)熒光結(jié)合實(shí)驗(yàn)確定PGMI-004A與PGAM1相互作用的Kd值為7.2±0.7 μM。PGMI-004A處理顯著抑制了各種人類癌癥和白血病細(xì)胞的增殖，但對(duì)對(duì)照的人類真皮成纖維細(xì)胞（HDF）、人類包皮成纖維細(xì)胞（HFF）、人類HaCaT角質(zhì)形成細(xì)胞和人類黑色素細(xì)胞PIG1細(xì)胞無(wú)顯著影響，表明在正常、增殖的人類細(xì)胞中，PGMI-004A的非特異性毒性極小。PGMI-004A可能通過(guò)異構(gòu)調(diào)節(jié)PGAM1的酶活性。通過(guò)Dixon繪制分析法確定Ki值為3.91±2.50 μM。蛋白質(zhì)-配體相互作用的Kd值計(jì)算為9.4±2.0 μM。PGMI-004A (20 μM) 處理顯著減少乳酸產(chǎn)生，可通過(guò)甲基-2-PG處理得到挽救，但對(duì)細(xì)胞內(nèi)ATP水平無(wú)顯著影響。通過(guò)PGMI-004A (20 μM)處理抑制PGAM1活性導(dǎo)致H1299細(xì)胞中2-PG降低和3-PG增加，這可以通過(guò)甲基-2-PG處理得到挽救。PGMI-004A (20 μM)處理導(dǎo)致H1299細(xì)胞氧化PPP通量和NADPH/NADP+比率降低，以及脂質(zhì)和RNA的生物合成及細(xì)胞增殖減少[1]。
體內(nèi)活性	PGMI-004A處理顯著減緩了與接受載體對(duì)照小鼠相比的小鼠腫瘤生長(zhǎng)和腫瘤大小。PGMI-004A治療有效抑制裸鼠移植腫瘤中的PGAM1酶活性。通過(guò)將H1299細(xì)胞注射至裸鼠中進(jìn)行異種移植實(shí)驗(yàn)。注射后六天，小鼠被分為兩組（每組n=8），分別用PGMI-004A（100mg/kg/天）或載體治療21天[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.12 mM), Sonication is recommended. DMSO : 125 mg/mL (269.76 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	phosphoglycerate mutase 1?(PGAM1) \| Phosphatase \| PGMI-004A \| PGMI004A \| PGMI 004A \| PGAM1 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Hexane-1,6-diol \| Cyclosporin A \| Sodium orthovanadate \| Stearic acid \| Tartaric acid disodium dihydrate \| Cyclosporine \| L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium \| β-Glycerophosphate disodium salt hydrate \| CaMKP Inhibitor \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| L-Ascorbic acid 2-phosphate \| β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

關(guān)鍵字： PGMI-004A;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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