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化合物 Azaindole 1,ROCK-IN-2

化合物 Azaindole 1|TQ0110|TargetMol

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-04-02
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產品詳情

中文名稱:化合物 Azaindole 1英文名稱:ROCK-IN-2
CAS:867017-68-3品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 97.59%產品類別: 抑制劑
貨號: T001|TQ0110
2026-04-02 化合物 Azaindole 1 ROCK-IN-2 1removed/RMB TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 97.59% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱ROCK-IN-2
描述ROCK-IN-2 (Azaindole 1) is a selective and ATP-competitive ROCK inhibitor with IC50 of 0.6 and 1.1 nM for human ROCK-1 and ROCK-2.
動物實驗Male Wistar rats (300-350?g) are anesthetized with thiopental 100?mg/kg intraperitoneally (i.p.). A tracheotomy is performed and catheters are inserted into the femoral artery for blood pressure and heart rate measurements and into the femoral vein for test drug administration. The animals are ventilated with room air and their body temperature is controlled. Azaindole 1 is administered intravenously (i.v.) in doses of 0.03-0.1?mg/kg. The vehicle Transcutol/Cremophor EL/physiological saline (19/10/80 = v/v/v) without test drug is used as control. The volume administered is 1?mL/kg. Six animals are treated per group.
體外活性Azaindole 1 是一種高效的人類ROCK-1和ROCK-2抑制劑(IC50s分別為0.6和1.1?nM),同時也能抑制小鼠和大鼠的ROCK-2(IC50s分別為2.4和0.8nM)。此外,它還能抑制受體酪氨酸激酶TRK和FLT3,其IC50s分別為252和303nM,但對MLCK和ZIP-激酶的抑制作用較弱,IC50s分別為7.4μM和4.1μM。Azaindole 1能在體外引起血管舒張,并以濃度依賴的方式抑制兔隱通動脈對苯腎上腺素的應答(IC50為65nM)。
體內活性Azaindole 1(靜脈注射0.03、0.1、0.3mg/kg)在麻醉的正常血壓大鼠中導致劑量依賴性和持久性的血壓降低。Azaindole 1(口服3和10mg/kg)在正常血壓和高血壓大鼠中均能劑量依賴性和持續(xù)性地降低血壓,即使在高血壓大鼠中,1mg/kg的劑量也顯示出此類效應。Azaindole 1(靜脈注射0.1和0.3mg/kg的劑量)通過劑量相關的方式降低了麻醉犬的平均動脈血壓,并且只導致心率的適度且與劑量無關的增加。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度H2O : Insoluble
DMSO : 30 mg/mL (74.48 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (4.97 mM), Sonication is recommended.
關鍵字TC-S-7001 | TC-S7001 | ROK | ROCK-IN-2 | ROCKIN2 | ROCK2 | ROCK1 | ROCK IN 2 | ROCK | Rho-kinase | Rho-associated protein kinase | Rho-associated kinase | Inhibitor | inhibit | Azaindole-1 | Azaindole1
相關產品Y-27632 dihydrochloride | ITX3 | Fasudil hydrochloride | ROCK-IN-5 | Fasudil | Tofacitinib | CAY10746 | Y-27632 | RKI-1447 | SAR407899 hydrochloride | Thiazovivin | GSK180736A
相關庫抑制劑庫 | 經典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 含氟化合物庫 | 細胞骨架化合物庫 | TGF-β/Smad靶點化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 口服活性化合物庫 | Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫 | 細胞重編程化合物庫
關鍵字: TC-S 7001;Azaindole 1;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 5年
  • 公司成立:14年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
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內容聲明:
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