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化合物 PHA-408,PHA-408

化合物 PHA-408|T24629|TargetMol

價(jià)格 ￥892 ￥2190 ￥5560
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發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-05-08
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PHA-408英文名稱:PHA-408
CAS:503555-55-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 97.26%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001|T24629
2026-05-08 化合物 PHA-408 PHA-408 1mg/892RMB;5mg/2190RMB;25mg/5560RMB 892 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 97.26% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱PHA-408
描述PHA-408 is a novel, potent, highly selective, and ATP-competitive inhibitor of IKB kinase-2. The selective inhibitory activity of PHA-408 supports the use of PHA-408 in investigations of NF-κB signaling regulation, inflammatory signaling cascades, kinase biology, and cellular mechanisms involving IKB kinase-2.
體外活性方法：采用無細(xì)胞激酶實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)PHA-408對(duì)純化IκB激酶2的抑制活性。 結(jié)果：PHA-408是IκB激酶2的緊密結(jié)合型ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為40 ± 2 nM，并表現(xiàn)出相對(duì)緩慢的解離動(dòng)力學(xué)。[1] 方法：在細(xì)胞因子刺激的氣道上皮細(xì)胞及炎癥相關(guān)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，通過檢測(cè)NF-κB通路活化和炎癥介質(zhì)生成評(píng)價(jià)PHA-408的抗炎作用。 結(jié)果：PHA-408以濃度依賴方式抑制IκBα磷酸化和降解、NF-κB活化及炎癥介質(zhì)生成。[2] 方法：使用20 μM PHA-408處理培養(yǎng)的mdx小鼠肌管細(xì)胞52 h，并通過共聚焦免疫熒光評(píng)價(jià)p65的亞細(xì)胞分布。 結(jié)果：PHA-408顯著降低mdx肌管細(xì)胞中的核內(nèi)p65免疫熒光信號(hào)。[5] 方法：使用10 ng/mL TNFα聯(lián)合2 μM PHA-408處理人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞6天，隨后恢復(fù)培養(yǎng)3天，并評(píng)價(jià)NF-κB p65核轉(zhuǎn)位、活性氧、細(xì)胞增殖、衰老標(biāo)志物及衰老相關(guān)分泌表型因子。 結(jié)果：PHA-408大幅阻止TNFα誘導(dǎo)的p65核轉(zhuǎn)位，減弱后期活性氧升高，緩解細(xì)胞生長(zhǎng)受損和細(xì)胞周期阻滯，減輕Ki-67陽性細(xì)胞減少及p16和p21陽性細(xì)胞增加，并降低與衰老相關(guān)分泌表型有關(guān)的E-selectin、IGFBP-5、IL-6和IL-8反應(yīng)。[6]
體內(nèi)活性方法：對(duì)鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎的大鼠每日口服30 mg/kg PHA-408，連續(xù)3天，并評(píng)價(jià)IKKβ活性、足爪腫脹、炎癥信號(hào)及關(guān)節(jié)病理改變。 結(jié)果：PHA-408抑制約80%的IKKβ活性并顯著減輕足爪腫脹，同時(shí)抑制IκBα磷酸化和降解、p65磷酸化和DNA結(jié)合活性、炎癥介質(zhì)表達(dá)及關(guān)節(jié)病理改變；在最大有效劑量下未觀察到明顯不良作用。[1] 方法：對(duì)吸入脂多糖的大鼠給予PHA-408，并檢測(cè)氣道炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)和細(xì)胞因子生成。 結(jié)果：PHA-408以劑量依賴方式減輕脂多糖誘導(dǎo)的氣道炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)和細(xì)胞因子生成。[2] 方法：對(duì)成年Sprague-Dawley大鼠每日口服15或45 mg/kg PHA-408，連續(xù)3天，并給予脂多糖氣溶膠或香煙煙霧暴露；在末次暴露后1、4或24 h處死動(dòng)物，評(píng)價(jià)支氣管肺泡灌洗液及肺組織炎癥反應(yīng)。 結(jié)果：PHA-408顯著抑制脂多糖和香煙煙霧誘導(dǎo)的支氣管肺泡灌洗液中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)，降低灌洗液中CINC-1以及肺組織中IL-6、TNF-α、IL-1β和GM-CSF水平，并減少NF-κB核轉(zhuǎn)位和DNA結(jié)合活性。[3] 方法：利用藥代動(dòng)力學(xué)模型設(shè)計(jì)PHA-408在大鼠關(guān)節(jié)炎療效及安全性研究中的口服穩(wěn)態(tài)給藥方案，并在穩(wěn)態(tài)條件下評(píng)價(jià)血漿暴露、疾病療效及安全性。 結(jié)果：穩(wěn)態(tài)給藥明確建立了PHA-408血漿濃度與大鼠關(guān)節(jié)炎療效之間的暴露依賴關(guān)系，并能夠更可靠地評(píng)價(jià)靶點(diǎn)相關(guān)安全性及未觀察到不良作用的劑量水平。[4] 方法：對(duì)年輕成年mdx小鼠每日灌胃50 mg/kg PHA-408、連續(xù)30天，單次灌胃100 mg/kg，或每日腹腔注射0.8 mg/kg并分2次給藥、連續(xù)30天，隨后檢測(cè)肋膈肌中的核內(nèi)p65和胞質(zhì)IκBα水平。 結(jié)果：連續(xù)30天口服PHA-408使胞質(zhì)IκBα輕度但顯著增加14%，但未降低核內(nèi)p65；單次口服100 mg/kg同樣未影響核內(nèi)p65。相比之下，長(zhǎng)期腹腔給藥使核內(nèi)p65降低約50%。[5]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 40 mg/mL (71.43 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字PHA-408 | PHA 408
相關(guān)產(chǎn)品GSK8612 | Amlexanox | Peramivir Trihydrate | Dehydrocostus Lactone | Malachite green oxalate | Resveratrol | SC-514 | Allicin | CCCP | MRT 67307 dihydrochloride | Abietic Acid | Vinpocetine
關(guān)鍵字： PHA408;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 （14年） 注冊(cè)資本 589.8595萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國（陶術(shù)生物）
VIP 3年
  • 公司成立：14年
  • 注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
  • 公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

化合物 PHA-408|T24629|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱 價(jià)格   公司名稱 報(bào)價(jià)日期
詢價(jià)
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陜西星貝愛科生物科技有限責(zé)任公司
 2026-07-09
詢價(jià)
VIP5年
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
 2026-07-21
詢價(jià)
VIP1年
陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司
 2026-07-27
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格，并非原價(jià)，該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化，或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格，請(qǐng)咨詢商家，以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的
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