吉列替尼半富馬酸鹽|T71973|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:吉列替尼半富馬酸鹽	英文名稱:Gilteritinib hemifumarate
CAS:1254053-84-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.78%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T71973

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Gilteritinib hemifumarate
描述	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) is a potent ATP-competitive dual FLT3 (IC₅₀: 0.29 nM) and AXL (IC₅₀: 0.73 nM) inhibitor for the treatment of relapsed or refractory FLT3 mutant AML.
體外活性	Gilteritinib (ASP2215) 在1 nM濃度下，通過超過50%的比例抑制FLT3、白血球酪氨酸激酶(LTK)、間變性淋巴瘤激酶(ALK)及AXL激酶，其對(duì)FLT3的IC50值為0.29 nM，對(duì)FLT3的抑制作用約為對(duì)c-KIT抑制作用的800倍[1]。此外，在1 nM（FLT3、LTK、ALK、AXL）或5 nM（TRKA、ROS、RET、MER）濃度下，Gilteritinib能夠抑制78種測(cè)試激酶中的8種超過50%的活性。其針對(duì)FLT3和AXL的IC50分別為0.29 nM和0.73 nM。在針對(duì)內(nèi)源性表達(dá)FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13細(xì)胞中評(píng)估Gilteritinib的抗增殖活性時(shí)，經(jīng)過5天的處理，Gilteritinib分別以平均IC50值為0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM)和2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM)抑制MV4-11和MOLM-13細(xì)胞的生長(zhǎng)。MV4-11細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制伴隨著FLT3磷酸化的抑制。相比于載體對(duì)照細(xì)胞，經(jīng)過0.1 nM、1 nM和10 nM Gilteritinib處理2小時(shí)后，磷酸化FLT3水平分別為57%、8%和1%。此外，低至0.1 nM或1 nM的劑量就足以抑制磷酸化ERK、STAT5及AKT的水平，這些都是FLT3激活的下游靶點(diǎn)。為了探究Gilteritinib對(duì)AXL抑制的效果，在表達(dá)外源性AXL的MV4-11細(xì)胞中進(jìn)行了Gilteritinib處理。在1 nM、10 nM和100 nM的濃度下處理4小時(shí)，Gilteritinib分別使磷酸化AXL水平減少了38%、29%和22%[2]。
體內(nèi)活性	通過口服Gilteritinib (ASP2215) 10 mg/kg給予MV4-11移植小鼠4天后，瘤內(nèi)Gilteritinib濃度是血漿中的20倍以上。連續(xù)治療28天，Gilteritinib對(duì)MV4-11腫瘤生長(zhǎng)抑制呈劑量依賴性，高于6 mg/kg的劑量能誘導(dǎo)完全腫瘤消退。此外，Gilteritinib能減少骨髓內(nèi)的腫瘤負(fù)擔(dān)，并延長(zhǎng)靜脈移植MV4-11細(xì)胞的小鼠存活時(shí)間[1]。
存儲(chǔ)條件	Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 3 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended. H2O : 1 mg/mL (1.64 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TAMReceptor \| TAM Receptor \| Gilteritinib Hemifumarate \| Gilteritinib \| FLT3 \| AXL \| ASP-2215 Hemifumarate \| ASP2215 Hemifumarate \| ASP-2215 \| ASP2215 \| ASP 2215 Hemifumarate \| ASP 2215
相關(guān)產(chǎn)品	Bemcentinib \| Onatasertib \| Tepotinib \| Gilteritinib \| Fostamatinib \| Bleximenib oxalate \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Sunitinib \| Brigatinib \| Ripretinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：吉列替尼半富馬酸鹽;ASP2215 hemifumarate;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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